フルオロウラシルが配合されている通販商品

フルオロウラシルの禁忌事項

下記に該当する方はフルオロウラシルを使用しないでください。

※フルオロウラシル製剤には、外用薬と注射薬があります。

外用薬、注射薬共通

注射薬のみ

フルオロウラシルの働きと効果

効能・効果（外用薬）

皮膚がん（有棘細胞癌、基底細胞癌、皮膚附属器癌、皮膚転移癌、ボーエン病、パジェット病、放射線角化腫、老人性角化腫、紅色肥厚症、皮膚細網症、悪性リンパ腫の皮膚転移）、シミ・そばかす・肝斑等を改善する

(1) 皮膚がんの治療で用いられます。
(2) シミ・そばかす・肝斑等も改善するので、世界中で広く使われています。

効能・効果（注射薬）

○下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
　胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌
ただし、下記の疾患については、他の抗がん剤又は放射線と併用することが必要です。
　食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍

○以下のがんに対する他の抗がん剤との併用療法
　頭頸部癌、食道癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌

○レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
　結腸・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌

(1) 幅広いがんにおいて、つらい症状を和らげたり、併用療法に用いられたりします。

一般名：フルオロウラシル

ピリミジン系代謝拮抗剤という部類で、古くから使われている抗がん剤です。フルオロウラシルは、がん細胞のDNAやRNA（DNAの遺伝情報をもとにタンパク質を作る物質）の働きを阻害します。これによりがん細胞の増殖を抑え、死滅させます。
日本では、外用薬および注射薬が認可されており、それぞれ先発薬として「5-FU軟膏」および「5-FU注」が処方されています。

フルオロウラシルの外用薬は、主に皮膚がんの治療に用いられます。幅広い腫瘍に有効性が認められており、11種類の皮膚がんに優れた治療効果を発揮します。がんによる皮膚の腫れを縮小させ、病変を除去します。

フルオロウラシルの注射薬は、胃がん、肝臓がん、膵臓がんなど18種類ものがんに適応があります。がんの種類に応じて、症状の一時的な緩和、他剤や放射線との併用療法に用いられます。外用薬と同様にがん細胞を死滅させ、腫瘍を小さくします。

外用薬はイボや光老化（紫外線によるシミやしわ等）にも有用

適応外となりますが、フルオロウラシルの外用薬は、イボ、紫外線による肌トラブルに対しても効果が示唆されています。

イボに対しては臨床試験で優れた効果が認められている

フルオロウラシルはイボに対し、塗布後に患部を密封する密封療法で優れた効果が認められています。

イボはHPV（ヒトパピローマウイルス）によるウイルス性良性腫瘍です。イボに対しても皮膚がんと同様に働きかけ、縮小・除去します。

イボに対しては、医師の管理下で治療に用いられることがあります。日本皮膚科学会による「尋常性疣贅診療ガイドライン」では、他の治療で有効性がみられない難治性のイボに対して、選択肢の一つとされています（渡辺大輔 ほか，2019年，［リンク］）。

光老化に対しては研究段階で有効性が示唆されている

フルオロウラシルは光老化に対し、いくつかの臨床データで有効例が報告されています。

光老化は皮膚がんの原因の1つであり、紫外線のダメージによってシミやシワなどの肌トラブルが起こります。光老化に対しては、レーザー治療と同様に、傷の治癒やコラーゲンの増加に寄与する可能性が示唆されています。

ただし、フルオロウラシルの光老化に対する有効性はまだ研究段階にあり、現時点ではシミやしわの治療を目的として医療機関で一般的に処方されるものではありません。

がん細胞のDNA合成を阻害しRNAに障害を起こす

フルオロウラシルは、体内で以下の2つの物質に変わります。

• FdUMP（フルオロデオキシウリジン一リン酸）
• FUTP（5-フルオロウリジン三リン酸）

FdUMPは、DNAの合成に関与する酵素「チミジル酸シンターゼ」と結合します。チミジル酸シンターゼは、DNAを構成する「チミン」を作ります。FdUMPが結合したチミジル酸シンターゼは活性が弱まり、チミンをうまく作れなくなります。チミンが欠乏するとDNAの合成も阻害されます。

FUTPは、RNAの「翻訳*」に必要なウリジン三リン酸（UTP）という物質と似た構造になっています。FUTPはUTPを間違えてRNAに取り込まれ、翻訳に障害を起こします。
*DNAの遺伝情報をもとに、細胞のタンパク質を合成させる働き

DNAの合成ができずRNAの翻訳に異常をきたした細胞は、増殖できなくなって死滅します。これにより、患部におけるがん細胞が除去されます。

フルオロウラシルの外用薬に関する臨床データ

フルオロウラシルの外用薬は、国内外の臨床データによって、各種皮膚がんおよび足底のイボに対する有効性が示されています。

皮膚がんに対する臨床試験

国内で行われたフルオロウラシルの臨床試験では、各種皮膚がんに対する効果が示されています（17. 臨床成績, 医療用医薬品: 5−FU軟膏, KEGG DRUG, ［リンク］）。

臨床試験は15の施設で行われ、主治医が患者にフルオロウラシルを塗布しました。患部がただれたら塗布を中止し、腫瘍による腫れが1/2以下に縮小した状態を有効としました。

これらの結果は、各種皮膚がんに対するフルオロウラシル外用薬の効果を示しています。

足底のイボに対する臨床試験

海外では、足底のイボ（足底疣贅）に対するフルオロウラシルの効果を調べた臨床データがあります（Robert S Salk et al., 2006, ［リンク］）。

試験では被験者にフルオロウラシル5％クリームを塗布し、テープで密封療法を行いました。12週間の治療期間の後、95％の被験者においてすべての足底疣贅が完全に消失しました。平均治癒期間は治療開始後9週間でした。また、6ヶ月後の追跡調査では85%の持続治癒率が確認されました。

これらの結果は、足底のイボに対するフルオロウラシルの治療効果を示しています。

光老化に対する臨床試験

海外では、日光角化症によって光老化症状が出た患者を対象に臨床試験が行われています（Dana L. Sachs et al., 2009, ［リンク］）。

試験では24週間の治療期間が設けられました。最初の2週間、被験者にフルオロウラシルクリーム5％を1日2回投与しました。投与終了後も、24週目まで定期的に経過観察を行いました。写真判定および患部の皮膚組織の採取・分析によって有効性を評価しました。

結果、24週間の治療終了時には被験者の光老化が有意に改善しました。ほとんどの被験者が症状の改善を実感しており、再治療を希望しました。

観察期間中の10週目には、被験者に詳細なアンケートを行いました。フルオロウラシルによってシミやしわが改善した度合いを、軽度、中等度、著明の3段階で評価してもらいました。
各症状ごとのアンケート結果は以下の通りです。

これらの結果は、紫外線によるシミやしわに対するフルオロウラシルの有効性を示唆しています。

フルオロウラシルの注射薬に関する臨床データ

フルオロウラシルの注射薬は、国内の臨床データによって、各種がんに対する有効性が示されています（17. 臨床成績, 医療用医薬品: 5−FU注, KEGG DRUG, ［リンク］）。

試験では国内32施設において、各種がんの患者にフルオロウラシル注射薬を静脈内投与しました。単剤投与ならびに併用投与（他の薬との併用）を行い、それぞれの有効率が測定されました。判定基準として、腫瘍による腫れが1/4以上縮小し、かつそれが4週間以上持続した場合に有効としました。

*他の抗がん剤または放射線と併用することが必要な疾患。単剤投与の有効率は参考値

これらの結果は、各種がんに対するフルオロウラシル注射薬の効果を示しています。

フルオロウラシルが配合されている抗がん剤

先発薬（外用薬）：5−FU軟膏（協和キリン）

先発薬（注射）：5−FU注（協和キリン）

後発薬（外用薬）：フロニダクリーム（メナリーニ）

フルオロウラシルの副作用

フルオロウラシルの副作用は、外用薬と注射薬で異なります。

外用薬の副作用

副作用
皮膚症状として色素沈着、発赤、局所の出血傾向、爪の変形、皮膚炎、光線過敏症、爪の変色が報告されています。

重大な副作用
皮膚塗布部の激しい疼痛が報告されています。

主な副作用

以下はフルオロウラシルの添付文書（11. 副作用, 医療用医薬品: 5−FU軟膏, KEGG DRUG, ［リンク］）に記載されていた副作用の発現率です。

主な副作用はメラニンの増加によるシミ（色素沈着）や赤み、皮膚炎などです。フルオロウラシルの塗布によって患部がただれるため、出血をともなうこともあります。

他にもまれに、爪の変形や変色が見られることがあります。巻き爪になって痛み出したり、爪が黒ずんで割れやすくなったりします。

頻度は不明ですが、日光に対してアレルギー反応を起こし、赤みやかゆみが出る副作用も報告されています。

重大な副作用

以下のような重大な副作用が、ごくまれな頻度で報告されています。万が一、体調に異変を感じた場合は、すぐに医師や薬剤師に相談してください。

注射薬の副作用

副作用
食欲不振、下痢、悪心・嘔吐、倦怠感、味覚異常、口渇、腹部膨満感、腹痛、下血、蛋白尿、色素沈着、脱毛、浮腫、びらん、水疱、そう痒感、紅潮、発疹、発熱、頭痛などが報告されています。

重大な副作用
激しい下痢、重篤な腸炎、骨髄機能抑制、ショック、アナフィラキシー、白質脳症等を含む精神神経障害、うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症、心室性頻拍、重篤な腎障害、間質性肺炎、劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸、肝硬変、消化管潰瘍、重症な口内炎、意識障害を伴う高アンモニア血症、肝動脈内投与における肝・胆道障害、手足症候群、嗅覚障害、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、溶血性貧血が報告されています。

主な副作用

以下はフルオロウラシルの添付文書（11. 副作用, 医療用医薬品: 5−FU注, KEGG DRUG, ［リンク］）に記載されていた副作用の発現率です。

主な副作用は食欲不振、吐き気・嘔吐、下痢、口内炎、倦怠感、発熱などです。吐き気は治療当日〜数日後に現れることが多いです。吐き気止めの薬で症状を和らげることができます。下痢はまれに悪化して脱水症状に至るおそれがあります。口内炎では口の中の痛みや、ただれ、出血などが起こります。全身症状として、だるさを感じることがあります。

他にもまれに手足の痛みや赤み、ひび割れなどの症状がみられます。日光に当たる部分の皮膚や爪が黒ずむこともあります。発熱は、骨髄機能抑制による血液障害、肺炎などを起こしている可能性があります。急に38度以上の高熱が出た場合は、医療機関を受診してください。

重大な副作用

以下のような重大な副作用が、ごくまれな頻度で報告されています。万が一、体調に異変を感じた場合は、すぐに医師や薬剤師に相談してください。

フルオロウラシルの使用上の注意点

この項目では、フルオロウラシルの使用に際して特に注意が必要な方や、併用に注意すべき薬について説明します。該当する方や併用薬がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。

外用薬の注意点

フルオロウラシルの外用薬を使用する際に注意が必要な方と、併用薬についての注意点を解説します。

使用に注意が必要な人

併用に注意が必要な薬

フルオロウラシルの外用薬と組み合わせが悪い薬はありません。

注射薬の注意点

フルオロウラシルの注射薬を使用する際に注意が必要な方と、併用薬についての注意点を解説します。

使用に注意が必要な人

併用に注意が必要な薬