アジルサルタンメドキソミルが配合されている通販商品
アジルサルタンメドキソミルの禁忌事項
下記に該当する方はアジルサルタンメドキソミルを使用しないでください。
アジルサルタンメドキソミル(あるいはアジルサルタン)に対して過敏症を起こしたことがある方
過敏症はアジルサルタンメドキソミルやアジルサルタンに限らず、全ての医薬品において起こり得るアレルギー症状です。アジルバ(アジルサルタンの先発薬)やエダルビ(アジルサルタンメドキソミルの先発薬)などこれらの成分を含んだ薬で過敏症を起こしたことがある方は使用できません。該当する方が再度アジルサルタンメドキソミルあるいはアジルサルタンを摂取すると、過敏症が重症化するおそれがあります。
アリスキレンフマル酸塩を使用している糖尿病患者
アリスキレンフマル酸塩は、ラジレスおよびラジムロという高血圧症治療薬に含まれている有効成分です。糖尿病患者がこれらの製品と本剤を併用すると、非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症および低血圧のリスク増加が報告されています。
妊婦または妊娠している可能性のある女性
本剤の使用中に妊娠が判明した場合は、ただちに服用を中止し、医師に相談してください。妊娠の中期から後期にかけて、同じタイプの薬(アンジオテンシンII受容体拮抗薬やアンジオテンシン変換酵素阻害薬)を使った妊婦では、以下のような赤ちゃんへの影響が報告されています。
- 羊水(赤ちゃんを包む水)が少なくなる
- お腹の赤ちゃんや新生児が亡くなる
- 新生児の血圧が低くなる
- 腎臓がうまく働かなくなる
- 血液中のカリウムが多くなる
- 頭の骨の発育が不十分になる
- 手足の動きに障害が出る
- 顔の形に異常が出る
- 肺が十分に育たない
アジルサルタンメドキソミルの働きと効果
- 効能・効果
- 高血圧症
- (1) 過度な血圧の上昇を抑えて合併症の出現を防ぎます。
一般名:アジルサルタンメドキソミル
高血圧の治療に使われる薬で、アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)に分類されます。この薬は「プロドラッグ」と呼ばれるタイプの薬で、飲んだあとそのまま効くのではなく、体内で有効成分の「アジルサルタン」に変わってはじめて効果を発揮します。
海外では「エダルビ」の販売名で承認されていますが、日本では未承認です。その代わりに、日本では変化後の成分そのものであるアジルサルタンが「アジルバ」という名前で承認されています。どちらを使っても、最終的に体内で働くのは同じアジルサルタンなので、効果は同じと考えられています。
日本の高血圧治療では、アジルサルタンのようなARBが、Ca拮抗薬やACE阻害薬などの降圧薬とともに第一選択とされています。ARBは高血圧症治療薬の中でも、心臓や腎臓を保護する働きを併せ持っています。そのため、これらの臓器に何らかの障害や病歴がある方に対してよく使われます。例えば腎臓が弱り、尿にタンパク質が漏れ出てしまう(尿が泡立つ)場合などに適しています。また、Ca拮抗薬やACE阻害薬に比べて咳などの副作用が出にくくなっています。
アジルサルタンはARBの中でも血圧を下げる効果が特に高く、24時間効果が続くお薬です。なぜなら、この薬は「受容体」との結合力が高いという特徴があります。受容体は薬効を発揮するタンパク質であり、強く結合することで効果や持続性が上がります。日本国内の臨床データにおいてアジルサルタンは、同じARBのカンデサルタンより高い降圧効果が示されています。安定した降圧効果および臓器の保護作用を24時間保つ長時間作用型のARBです。
血圧の日内変動を正常化する効果
アジルサルタンメドキソミルは、血圧の日内変動を整える効果もあります。
血圧が日中と夜間で変動する生理現象です。血圧は一般的に、活動量が多い日中に高く、夜間や睡眠中には10~20%ほど低くなります。高血圧になると、日内変動にも異常が起きることがあります。夜間に血圧が下がらなかったり、逆に上がったりします。これらは脳・心臓・腎臓の障害や脳卒中など命にかかわる疾患のリスクを高めます。
アジルサルタンメドキソミルは24時間持続型なので、夜間でも安定した降圧作用を維持します。アジルサルタンの臨床データでは、14週間の投与により、変動値が基準値に近くなりました(5.臨床成績, 医療用医薬品: アジルバ, インタビューフォーム, [リンク])。
アンジオテンシンIIの受容体を抑制して血管を広げる
内服したアジルサルタンメドキソミルは、体内で速やかに分解され、有効成分アジルサルタンに変わります。アジルサルタンは、血管を伸び縮みさせる血管平滑筋に存在する「AT1受容体」というタンパク質に結合します。
AT1受容体(アンジオテンシンIIタイプ1受容体)は「アンジオテンシンII」というホルモンの受容体です。アンジオテンシンIIがAT1受容体と結合すると、血管が縮んで血圧が上がります。
アジルサルタンは、アンジオテンシンIIより先にAT1受容体と結合します。アジルサルタンが結合したAT1受容体はアンジオテンシンIIと結合できなくなり、血管を縮める作用が抑制されます。それまで狭まっていた血管が広がり、血圧が下がります。
アジルサルタンの臨床試験で証明された降圧効果
アジルサルタンメドキソミルが血圧を下げる効果は、日本で行われたアジルサルタンの臨床試験で示されています(17. 臨床成績, 医療用医薬品: アジルバ, KEGG DRUG, [リンク])。
試験は軽度および中等度の高血圧患者に対し、プラセボ(薬効のない偽薬)および類似薬「カンデサルタン」との比較検証という形で実施されました。
プラセボとの比較試験
この試験では、被験者をランダムに2つの群(グループ)に分け、一方にはアジルサルタンを、もう一方にはプラセボを投与しました。それぞれ1日1回、12週間経口投与し、最低血圧および最高血圧の変化量を測定しました。
この結果、アジルサルタン群はプラセボ群のおよそ2~3倍の変化量で血圧が下がりました。
最低血圧 | 最高血圧 | ||
---|---|---|---|
プラセボ | -4.1mmHg | -8.2mmHg | |
アジルサルタン | 20mg | -12.5mmHg | -20.5mmHg |
40mg | -14.3mmHg | -22.2mmHg |
カンデサルタンとの比較試験
この試験でも同様に、被験者をランダムに2つの群に分け、一方にはアジルサルタンを、もう一方にはカンデサルタンを投与しました。それぞれ1日1回、16週間経口投与し、最低血圧および最高血圧の変化量を測定しました。
この結果、アジルサルタン群はカンデサルタン群よりも明確に多い変化量で血圧が下がりました。
最低血圧 | 最高血圧 | |
---|---|---|
カンデサルタン | -9.8mmHg | -17.5mmHg |
アジルサルタン | -12.4mmHg | -21.8mmHg |
以上の結果は、アジルサルタンの優れた降圧効果を証明しています。
- アジルサルタンメドキソミルが配合されている高血圧症の薬
- 先発薬:エダルビ(アズリティ・ファーマシューティカルズ)
- 後発薬:アジルスマート(ヒーリングファーマ)
アジルサルタンメドキソミルの副作用
副作用
下痢、めまい、頭痛、検査値異常などが報告されています。
重大な副作用
血管浮腫、胎児毒性、症候性低血圧、腎機能障害が報告されています。
主な副作用
以下はアジルサルタンの添付文書(11. 副作用, 医療用医薬品: アジルバ, KEGG DRUG, [リンク])に記載されていた副作用の発現率です。
発症頻度:0.1〜5%未満
循環器 | めまい |
---|---|
精神神経系 | 頭痛 |
代謝異常 | 血中カリウム上昇、血中尿酸上昇 |
消化器 | 下痢(2.0%) |
肝臓 | ALT、ASTの上昇 |
腎臓 | BUN、クレアチニンの上昇 |
その他 | 血中CK上昇 |
発症頻度:不明
過敏症 | 発疹、湿疹、そう痒 |
---|---|
その他 | 咳嗽(咳) |
最も起こりやすい副作用は下痢ですが、それでも頻度は2%です。他はそれ以下の頻度で吐き気やめまい、立ちくらみ、疲労感、脱力感、筋肉のけいれん、咳が起こることがあります。これらは強力な降圧作用による症状と考えられます。
これらの副作用の多くは、薬の降圧作用にともなう一時的な症状と考えられます。
しかし、症状が強く出たり長引いたりするような場合は、医師や薬剤師に相談しましょう。
重大な副作用
以下のような重大な副作用が、ごくまれな頻度で報告されています。万が一、体調に異変を感じた場合は、すぐに医師や薬剤師に相談してください。
血管浮腫
皮下組織に突然腫れが生じる状態で、広義には蕁麻疹の一種とされます。顔、唇、まぶた、のど、舌、手足などに腫れが現れることがあります。
ショック、失神、意識消失
薬の作用が強まって血圧が急激に低下した状態です。手足が冷たくなる、嘔吐、意識を失う等の症状が見られます。
急性腎障害
腎臓の機能が数時間~数日の間に急激に低下し、体内に余分な水分や老廃物が溜まった状態です。尿量低下、むくみ、吐き気、食欲減退、全身倦怠感などの症状が見られます。
高カリウム血症
血液中のカリウム濃度が異常に高い状態です。軽度の場合は筋力低下、倦怠感、手足のしびれ等の症状が見られます。重症化すると、致死性の不整脈を起こして突然心肺が停止する恐れがあります。筋力が極度に低下して呼吸筋が麻痺し、呼吸不全に至ることもあります。
肝機能障害
肝臓の機能が低下し、体に様々な不調が生じる状態です。吐き気、嘔吐、胃や腹部の痛み、発熱、脱力感または異常な疲労感、かゆみ、食欲不振、明るい色の便、濃い色の尿、皮膚や白目の部分が黄色っぽくなる「黄疸」などがみられます。
横紋筋融解症
骨格筋の細胞が壊れ、筋肉の成分が血液中に溶け出す状態です。手足の筋肉痛、脱力感、赤褐色の尿などの症状がみられます。重症化すると急性腎障害などを引き起こすおそれがあります。
アジルサルタンメドキソミルの使用上の注意点
この項目では、アジルサルタンメドキソミルの使用に際して特に注意が必要な方や、併用に注意すべき薬について説明します。該当する方や併用薬がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
使用に注意が必要な人
腎動脈狭窄のある方
腎臓の血液が不足して血液をろ過する圧力が低下し、急速に腎機能を悪化させるおそれがあります。
高カリウム血症のある方
高カリウム血症を悪化させるおそれがあります。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値にも注意が必要です。
脳血管に障害がある方
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがあります。
厳重な減塩療法中の方
急激な血圧の低下を起こすおそれがありますので、低用量から服用を開始するなど注意が必要です。
過去に薬剤で過敏症のあった方
本剤でも過敏症が起こるおそれがあります。
腎臓に重篤な障害がある方
腎機能を悪化させるおそれがあります。腎障害によって本剤の血中濃度の上昇が認められています。
血液透析中の方
急激な血圧の低下を起こすおそれがありますので、低用量から服用を開始するなど注意が必要です。
肝臓に障害がある方
中等度の肝機能障害患者で、本剤の血中濃度の上昇が報告されています。
授乳中の女性
本剤の服用期間中は授乳しないことが望ましいです。動物実験では、授乳期のラットに投与したところ、出生児に腎臓内部の膨張および体重増加の抑制が認められました。
併用に注意が必要な薬
カリウム保持性利尿剤
- スピロノラクトン
- トリアムテレン
- エプレレノン等
体内の余分な水分を排出し、むくみや高血圧を治療する薬です。本剤との併用により、血液中のカリウム濃度(血清カリウム値)が上昇することがあります。
カリウム補給剤
- 塩化カリウム等
体内で不足したカリウムを補うための薬です。本剤との併用により、血液中のカリウム濃度(血清カリウム値)が上昇することがあります。
利尿降圧剤
- フロセミド
- トリクロルメチアジド等
高血圧やむくみの治療に用いられる薬です。初めて本剤と併用する場合、降圧作用が増強するおそれがあります。本剤の服用量を低用量から開始するなど、注意が必要です。
アリスキレンフマル酸塩(先発薬:ラジレス、ラジムロ)
アンジオテンシンの生成を阻害するタイプの高血圧症治療薬です。腎機能障害、高カリウム血症および低血圧を起こすおそれがあります。糖尿病の方は併用禁忌となります。
アンジオテンシン変換酵素阻害剤(ACE阻害薬)
本剤と同様にアンジオテンシンの働きを抑制するタイプの高血圧症治療薬です。併用によってアンジオテンシン抑制作用が強まり、腎機能障害、高カリウム血症および低血圧を起こすおそれがあります。
リチウム(先発薬:リーマス)
躁病および躁うつ病の躁状態の治療に用いられる気分安定剤です。本剤との併用により、リチウム中毒が起こるおそれがあります。
非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)
- インドメタシン等
炎症による発熱や痛みを緩和する薬です。これらの薬剤は、本剤の降圧作用を減弱させることがあります。腎機能障害のある患者では、本剤との併用により、さらに腎機能が悪化するおそれがあります。