レボセチリジンが配合されている通販商品
レボセチリジンの禁忌事項
下記に該当する方はレボセチリジンを使用しないでください。
- レボセチリジンまたはピペラジン誘導体に対して過敏症を起こしたことがある
- 重度の腎障害がある
過去にレボセチリジンを服用した際、発疹や蕁麻疹、喉や顔面のむくみなどの過敏症が出た経験のある方は使用できません。再度使用した場合、呼吸困難や急激な血圧低下を伴うショック、アナフィラキシーなどの重い過敏症を生じる危険があります。
レボセチリジンが属するピペラジン誘導体に含まれる他の薬剤で、過敏症の病歴がある方も同様です。ピペラジン誘導体には、セチリジンやヒドロキシジンなど他にも様々な種類の薬が存在します。
重い腎障害のある方では、レボセチリジンの血中濃度が過度に高い状態で維持されるおそれがあります。腎機能を測定するクレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者では、レボセチリジンの使用が禁忌とされています。
レボセチリジンの働きと効果
- 効能・効果
- アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹、皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）
- (1) 花粉症など季節性の鼻炎および通年性のアレルギー性鼻炎の症状緩和に有効です。
(2) 蕁麻疹、湿疹や皮膚炎などの皮膚疾患の症状を和らげます。
一般名：レボセチリジン塩酸塩
花粉症（アレルギー性鼻炎）や蕁麻疹、アトピー性皮膚炎などの治療に使われるアレルギー性疾患治療剤です。
レボセチリジンは抗ヒスタミン薬に分類される薬であり、体内で情報を伝達する役割のあるヒスタミンの遊離や結合を阻害する作用を有しています。
アレルギー性疾患の症状を和らげる効果が期待できます。服用後1時間ほどで効きはじめて、鼻水やくしゃみ、かゆみなどの症状を24時間にわたって強力に抑える効果が持続します。
眠気の副作用が発生しづらくなるように改良されています。
レボセチリジンは、セチリジンを改良した成分です。従来薬であるセチリジンとほぼ同じ強力な効き目をレボセチリジンも示します。セチリジンは鏡像異性体と呼ばれる特殊な物質が結合して1つの物質となっています。鏡像異性体は同じ形を持ちながら、完全には重なりあわず違う働きを持つ物質を指しており、人の左右の手で例えられることが多くあります。
花粉症や蕁麻疹を解消する作用は、セチリジンを構成する鏡像異性体の左側の物質に多く含まれています。レボセチリジンはセチリジンを構成する左側の物質だけを抽出した成分です。半分だけを抽出することで摂取量が抑えられており、セチリジンと同程度の強力な効き目を維持しつつも、眠気の副作用が大幅に改善されています。
ヒスタミンなどの情報伝達物質の遊離や受容体との結合を阻害します。
レボセチリジンは、ヒスタミンを含む情報伝達物質の遊離を抑制したり、受容体との結合を阻害する作用をします。ヒスタミンは、体内の健康維持を担う大切な物質であり、ウイルスなど外敵から身体を守ってくれる免疫機能の一部です。脳の働きを活性化して目覚めを促す重要な役割も担っています。
体内に異物が侵入した場合、免疫細胞が反応を起こしてヒスタミンなどの情報伝達物質の遊離を促します。その後、遊離したヒスタミンが体の様々な場所にあるヒスタミンH1受容体と結合することで体に変化が起こり、かゆみやくしゃみなどのアレルギー反応が起こります。
ヒスタミンの遊離は、体に害のない花粉などが体内に侵入しても起こります。この免疫機能の誤作動が花粉症や蕁麻疹などを引き起こします。
レボセチリジンが体内に吸収されると、免疫細胞やヒスタミンH1受容体に作用してヒスタミンの遊離と結合を阻害します。その結果、アレルギー反応を解消して花粉症や蕁麻疹などを緩和させることができます。
臨床成績からプラセボより有意に優れた有効性が確認されています。
レボセチリジンの花粉症に対する有効性は、ザイザルの臨床試験*からわかります。
1日1錠を2週間のあいだ服用し、総合鼻症状スコアの減少率をプラセボとを比較する臨床試験によって、花粉症を含むアレルギー性鼻炎を発症した239名の患者を対象に効果の検証が行われました。
レボセチリジンを服用したグループのスコア平均の減少がプラセボに比べて明確に確認されたことにより、アレルギー性鼻炎にレボセチリジンが有効であることがわかりました。
※出典：リンク先、販売名：ザイザル錠5mgのインタビューフォームを参照
ザイザルを先発薬とした花粉症・鼻炎の治療薬の有効成分として配合されています。
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レボセチリジンの副作用
副作用
眠気、倦怠感、頭痛、めまい、浮遊感、不眠、口渇、食欲不振、動悸、血圧上昇、不整脈などが生じることがあります。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状、けいれん、肝機能障害、黄疸、血小板減少。
以下はザイザル錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。
| 副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
|---|---|---|
| 傾眠 | 67例 | 5.2％ |
| 頭痛 | 42例 | 3.3％ |
| 疲労 | 39例 | 3.0％ |
| 口内乾燥 | 28例 | 2.2％ |
| 無力症 | 12例 | 0.9％ |
レボセチリジンの主な副作用は眠気（傾眠）です。とはいえ、従来薬と比較するとレボセチリジンによる眠気の発現リスクは低下しています。
レボセチリジンはアレルギー性疾患に強い効果を持つ治療薬の中で眠気が少ない部類とされていますが、服用後の車や危険を伴う機器の操作、高所での作業には注意が必要とされています。また、眠気以外にも倦怠感や口渇、吐き気などの副作用も低発症率ながら確認されています。
- 使用に注意が必要な人
- ＜腎障害のある患者＞
腎機能が低下している患者では、レボセチリジンの排泄が遅延されて血中濃度が高い状態が持続することがあります。肝機能検査を受けて適切な投与量を医師に判断してもらう必要があります。 - ＜肝障害のある患者＞
肝機能が低下している患者でも同様に、高い血中濃度が持続するおそれがあります。原発性胆汁性肝硬変患者に対してレボセチリジンと似た構造を有するセチリジンを投与した試験では、肝機能が正常な成人に比べて血中濃度消失半減期の延長や血中濃度の最大値の上昇などが確認されました。 - ＜高齢者＞
高齢者はレボセチリジンの排泄を行う腎臓の機能が低下していることが多くあります。高い血中濃度の持続を避けるため低用量から服用を開始して、異常があった際にはレボセチリジンの減量や服用中止などの処置を行う必要があります。 - ＜痙攣性疾患の患者または既往歴がある＞
てんかんなどの痙攣（けいれん）性疾患を有する方では、痙攣や発作が発現するおそれがあります。レボセチリジンのようなヒスタミンH1受容体拮抗作用のある薬剤は、中枢神経を刺激することがあるためです。以前に痙攣性疾患の既往歴がある方も同様です。
- 併用注意薬
- ＜テオフィリン＞
気管支喘息や慢性気管支炎などの治療に使われます。レボセチリジンの取り込まれる量（曝露量）が増加するおそれがあります。機序は不明とされていますが、類似した構造を有するセチリジンでは排泄量の減少が報告されています。 - ＜リトナビル＞
HIV感染症の治療薬です。上記と同様にセチリジンの暴露量が40％増加して、リトナビルでは11％減少したという報告があります。 - ＜中枢神経抑制剤、アルコール＞
不眠症の治療や麻酔、けいれん発作の抑制などに使用されます。レボセチリジンとの併用時に中枢神経系に影響するおそれがあります。 - ＜ピルシカイニド塩酸塩水和物＞
頻脈性不整脈の治療に使われます。レボセチリジンとピルシカイニド塩酸塩水和物の両剤に血中濃度の上昇がみられる可能性があります。ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用発生に注意してください。
- レボセチリジンと関連する成分
- セチリジン
花粉症や蕁麻疹などの症状を抑える抗ヒスタミン薬のなかでも最も強力な効き目がある成分です。作用の持続時間が長い特性もあり、アレルギー症状が発症してしまった場合に効果的です。 - フェキソフェナジン
アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、アトピー性皮膚炎などの治療に用いる抗ヒスタミン薬です。花粉症の発症予防に適しており、眠気などの副作用が少ないことも特徴です。 - ロラタジン
穏やかな効き目が長時間続く抗ヒスタミン薬です。花粉症の薬の服用中によくある眠気の副作用が最も起こりづらい特性があり、眠くならないアレルギー性鼻炎の薬として重宝されています。 - オロパタジン
オロパタジンは、花粉症やアレルギー性鼻炎の症状緩和に使用される、抗ヒスタミン薬です。くしゃみ、鼻水、目のかゆみなどを軽減します。花粉症の治療薬の中でも、特に即効性の高さや効果の優位性に特徴があります。