第二世代抗ヒスタミン薬の強さランキング【市販薬と処方薬】

花粉症や蕁麻疹といったアレルギー性疾患の治療に使われている「第二世代抗ヒスタミン薬」。抗ヒスタミン薬の中でも、1983年以降に発売された比較的新しいものを指します。

旧世代の抗ヒスタミン薬と比べて効果の性能に優れており、副作用としての眠気もおこりづらいことから、現在ではアレルギー性疾患の治療において中心的に使われています。

第二世代抗ヒスタミン薬には「アレグラFX」や「アレジオン20」といった市販薬のほか、病院で処方されているものを含めると、その種類は実に様々です。

今回は、アレルギー症状を抑える効き目の強さに注目して「第二世代抗ヒスタミン薬の強さランキングTOP10」を作りました。

またこのページでは、病院で処方されている抗ヒスタミン薬と同じ有効成分を含んだ海外製品も紹介しています。当サイトでは海外製の薬の個人輸入をサポートしており、病院に行かずに処方せんの薬を購入できます。

より効き目の強い抗ヒスタミン薬を探している方、現在使っている薬の効果に不足を感じている方は、是非ご一読ください。

• 第二世代抗ヒスタミン薬の強さランキングTOP10
• 即効性の目安となる血中濃度の推移
• 効果の優劣を示している海外の文献
• 薬が効かない場合・長期使用・妊娠中の使用に関する情報
• 抗ヒスタミン薬の強さに関するQ＆A
• 強さと眠気のバランスを考えて薬を選ぶのが重要

第二世代抗ヒスタミン薬の強さランキングTOP10

花粉症などの治療で処方されている代表的な第二世代抗ヒスタミン薬で強さのランキングを作成しました。

このランキングは「即効性の目安になる血中濃度の推移」と「効果の優劣を示している海外の文献」を参考に、当サイトが独自に作成したものです。

あくまで薬の傾向を示したものであり、実際の効き方には個人差があることをご了承ください。

上位1～4位までには市販薬が含まれない結果となりました。

効き目の強い薬は「まだ日本で承認されてから日が浅い」や「副作用のリスクが高い」などの理由から、市販されていないものが多いです。

市販されていない抗ヒスタミン薬を購入する方法は病院で処方してもらうのが一般的ですが、同じ有効成分を配合した海外製品であれば通販で購入できます。

以下の記事では、通販（個人輸入）で人気の高い花粉症の薬を紹介しています。市販されていない高性能の薬をお求めの方は、ぜひ参考にしてみてください。

関連ページ

最新版【花粉症の処方薬】通販おすすめランキング

通販で人気の高い花粉症の薬のランキング。市販薬のないザイザルやビラノアと同じ効果が期待できる海外製品が人気。自分にあった薬の選び方なども紹介。

1位：アレロック（オロパタジン塩酸塩）

画像引用：QLife「アレロック錠5の基本情報」

アレロックは即効性の高さがトップクラスであることに加えて、他の抗ヒスタミン薬との比較試験において効果の優位性を示すデータが複数報告されています。

特に「文献①」においては、第二世代抗ヒスタミン薬の中でも強力な「ビラスチン・ルパタジン・レボセチリジン」と比べて効果に優位性があることが示されています。

優れた効果が期待できる反面、眠気も強く出やすいのがアレロックの弱点です。

「文献③」においては、オロパタジンが他の抗ヒスタミン薬に比べて全身に強い鎮静作用を及ぼし、精神運動の機能に影響が見られたことが言及されています。

アレロックに市販薬はありませんが、海外製ジェネリックである「パタジン」であれば通販購入が可能です。

2位：ルパフィン（ルパタジンフマル酸塩）

画像引用：QLife「ルパフィン錠10mgの基本情報」

ルパフィンは第二世代抗ヒスタミン薬の中でも、血中の成分濃度が最高値に達するまでの時間がもっとも短い薬です。高い即効性が期待できます。

抗ヒスタミン薬の強さは即効性の高さに比例する傾向があるため、最強クラスの効き目といっても過言ではありません。

ただし「文献①」においてアレロック（オロパタジン）に対する劣勢が示されていることから、当ランキングにおいては第2位にしました。

ルパフィンに市販薬はありませんが、海外版のルパフィンであれば通販で購入できます。海外版のルパフィンには日本版と同量の有効成分が配合されており、同等の効果が期待できます。

3位：ビラノア（ビラスチン）

画像引用：QLife「ビラノアOD錠20mgの基本情報」

2位のルパフィンと僅差で3位にランクインしたのがビラノアです。

ルパフィンとの効果の優劣を示した文献は見つかりませんでしたが、即効性においてやや劣るため、第3位としました。

ビラノアの利点は、強い効果と眠気のおこりにくさのバランスに優れているところです。

効き目が強い薬であるほど眠気がでやすい傾向がありますが、ビラノアの眠気のおこりにくさは抗ヒスタミン薬の中でもトップクラスです。

仮にランキングのテーマが「もっとも使いやすい抗ヒスタミン薬」であれば、第1位になる可能性の高い優れた薬です。

ビラノアにも市販薬はありませんが、同じ有効成分を配合した海外製品である「ビラクステン」を通販で購入できます。

4位：ザイザル（レボセチリジン塩酸塩）

画像引用：QLife「ザイザル錠5mgの基本情報」

ザイザルも最高クラスの効き目が期待できる抗ヒスタミン薬のひとつです。

即効性もトップクラスですが「文献②」において、ビラノア（ビラスチン）に対する劣性が示されているため、第4位にランクインさせました。

ザイザルの海外製ジェネリックであるアレリニットは、コスパに優れていることから当サイトにおける人気No.1の商品です。

5位：ジルテック（セチリジン塩酸塩）

画像引用：QLife「ジルテック錠10の基本情報」

ジルテックも比較的効果の強い薬ですが、ランキングの上位陣に比べると、やや即効性で劣ります。

4位のザイザルはジルテックの改良版であり、あらゆる性能で上回っています。

特に「眠気の出にくさ」という点において大幅に改善されているため、ザイザルの方が大幅に使いやすいといえます。

ジルテックと同等の効果が期待できる市販薬として、グラクソ・スミスクライン社の「新コンタック鼻炎Z」や、佐藤製薬の「ストナリニZ」といった商品もあります。

また通販で購入できる海外版のジルテックもあります。

6位：タリオン（ベポタスチンベシル酸塩）

画像引用：QLife「タリオン錠10mgの基本情報」

タリオンは、効き目の強さが中間的なポジションに位置している抗ヒスタミン薬です。

即効性ではジルテックを上回っていますが効き目は「文献③」において、ジルテック（セチリジン）に対する劣勢が示されています。

薬の持続時間が短めなので、1日2回の服用を要するという弱点もあります。

タリオンと同等の効果が期待できる市販薬として、田辺三菱製薬から出ている「タリオンAR」という商品もあります。

7位：アレジオン（エピナスチン塩酸塩）

画像引用：QLife「アレジオン錠20の基本情報」

順位がここから下の抗ヒスタミン薬は、比較的即効性が低い薬といえます。

アレジオンの成分濃度が最高値に達するまでの時間は1.9時間であり、ランキングの上位陣（0.91～1時間）と比べると1時間近い差がみられます。

即効性が効き目の強さに直結するわけではありませんが、効き始めが早い薬であるほど、患者としては「よく効く」と感じやすい傾向にあるようです。

エスエス製薬から販売されている市販薬の「アレジオン20」は、処方薬のアレジオンと同等の効果が期待できます。

8位：エバステル（エバスチン）

画像引用：QLife「エバステル錠5mgの基本情報」

エバステルは、第二世代抗ヒスタミン薬の中でも最も即効性に劣る薬です。

エバステルの成分濃度が最高値に達するまでの時間は5.2時間であり、他の抗ヒスタミン薬と比べても大幅に遅れています。

実際の効き目としては「文献④」において、アレジオン（エピナスチン）に対する劣性と、アレグラ（フェキソフェナジン）に対する優性が示されています。

エバステルと同等の効果が期待できる市販薬として「エバステルAL」が、興和株式会社から販売されています。

9位：デザレックス（デスロラタジン）

画像引用：QLife「デザレックス錠5mgの基本情報」

抗ヒスタミン薬の中でも比較的新しく開発されたデザレックスですが、効果の強さは10位にランクインしたアレグラと同程度と考えられます。

デザレックスの効果は「文献⑤」において、アレグラ（フェキソフェナジン）と同等であることが示されています。

即効性で比較するとデザレックスが勝るため、僅差でデザレックスを9位にランクインさせました。

新しい薬なのでまだ市販薬がありませんが、デザレックスの海外版である「エリアス」は当サイトから通販購入できます。

10位：アレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）

画像引用：QLife「アレグラ錠60mgの基本情報」

市販薬としても有名なアレグラは、即効性や海外文献のデータから10位にランクインする結果になりました。

今回は効果の強い薬をTOP10に絞ったので最下位になりましたが、アレグラよりも効き目が弱いと考えられる薬はまだあります。

例えば「文献④」では、トリルダン錠（テルフェナジン）、クラリチン（ロラタジン）などに対するアレグラの優性が示されています。

また眠気のおこりにくさに関してはトップクラスなので、使いやすさには優れています。

即効性の目安となる血中濃度の推移

抗ヒスタミン薬の強さのランキングを作成するにあたり、ベースにしたのが血中濃度の推移です。

実は抗ヒスタミン薬の効果の最大値には、ほとんど差がないと考えられています。

ただし、効果が現れるまでの時間や継続する時間には違いがあるため、患者側の感じ方に差が生じるようです。

基本的には即効性に優れた薬ほど「効き目が強い」と感じる傾向があるといわれています。

以下は、血液中における抗ヒスタミン薬の成分濃度がピークに達するまでの時間を示す「最大血中濃度到達時間」の一覧です。最大血中濃度到達時間が短いほど、即効性に優れているといえます。

最も短いのがルパフィンで、その次にアレロック、ザイザル、ビラノアが続いています。

以上の4剤は次に紹介する抗ヒスタミン薬の比較試験（海外文献）においても、高い優位性が認められており、即効性の高さが効き目の高さに関連していることが示されています。

血中濃度の推移に関する参考サイト

谷内一彦,「薬理作用から見た理想的な抗ヒスタミン薬治療」日耳鼻,123：196-204，2020

効果の優劣を示している海外の文献

もう一つ参考にしたのが、海外の学術誌などに掲載されている文献です。

海外では、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較して優劣を示した試験データがいくつか報告されています。

全ての抗ヒスタミン薬を一度に比較したデータはありませんが、複数の文献の報告を組み合わせることで全体的な効果の序列が見えてきます。

以下は、参考にした海外文献と、その文献によって示された抗ヒスタミン薬の効果の優劣をまとめたものです。

文献①（オロパタジン、フェキソフェナジン、ビラスチン、ルパタジン、レボセチリジンの比較）

文献タイトル

Comparative Efficacy and Acceptability of Licensed Dose Second-Generation Antihistamines in Chronic Spontaneous Urticaria: A Network Meta-Analysis

比較の対象になった抗ヒスタミン薬

オロパタジン（アレロック）、ビラスチン（ビラノア）、ルパタジン（ルパフィン）、レボセチリジン（ザイザル）、フェキソフェナジン（アレグラ）

こちらの文献は、慢性自発性蕁麻疹に対する抗ヒスタミン薬の治療効果に関する複数の臨床研究のデータを総合して解析したものです。

治療前と比べて、総症状のスコアと、痒みスコア、膨疹（皮膚のブツブツ）スコアの変化が比較されました。

文献には、比較された抗ヒスタミン薬のうち、全ての有効性結果でオロパタジンが第1位にランクされたといった記述があります。

文献②（ビラスチン、レボセチリジンの比較）

文献タイトル

Effectiveness, safety, and tolerability of bilastine 20 mg vs levocetirizine 5 mg for the treatment of chronic spontaneous urticaria: A double-blind, parallel group, randomized controlled trial

比較の対象になった抗ヒスタミン薬

ビラスチン（ビラノア）、レボセチリジン（ザイザル）

こちらの文献は、慢性自発性蕁麻疹に対するビラスチンとレボセチリジンの比較試験の結果を示すものです。

試験では、ビラスチン20mgが投与される患者31例と、レボセチリジン5mgが投与される患者27例を対象に治療効果が比較されました。

治療効果の評価には症状や痛みに関する様々な指標が用いられましたが、いずれにおいてもビラスチンにより大きな改善が認められたことが示されています。

文献③（ベポタスチン、セチリジン、フェキソフェナジン、オロパタジンの比較）

文献タイトル

Effects of bepotastine, cetirizine, fexofenadine, and olopatadine on histamine-induced wheal-and flare-response, sedation, and psychomotor performance

比較の対象になった抗ヒスタミン薬

ベポタスチン（タリオン）、セチリジン（ジルテック）、フェキソフェナジン（アレグラ）、オロパタジン（アレロック）

こちらの文献は、アレルギー反応の原因物質であるヒスタミンを投与した患者に対する抗ヒスタミン薬の効果を比較した試験結果を示すものです。

ヒスタミンが投与された患者には顕著なアレルギー症状（患部のブツブツみや発赤）が見られたが、上記4種類の抗ヒスタミン薬を服用した患者においては、有意な改善が認められたことが示されています。

症状を抑制する効果は、オロパタジンとセチリジンにおいて最も顕著かつ持続的であったとされ、ベポタスチンとフェキソフェナジンは持続性が低かったとされています。

またオロパタジンは、強い効果を示す一方で、全身にかなりの鎮静作用を示して、精神運動機能（集中力など）を低下させたとも記述されています。

文献④（セチリジン、エバスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、テルフェナジン、ロラタジンの比較）

文献タイトル

A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects

比較の対象になった抗ヒスタミン薬

セチリジン（ジルテック）、エバスチン（エバステル）、エピナスチン（アレジオン）、フェキソフェナジン（アレグラ）、テルフェナジン（トリルダン錠）、ロラタジン（クラリチン）

こちらの文献は、24時間における抗ヒスタミン薬の抑制効果を比較した試験結果を示すものです。

健康な14人の男性に上記6種類の抗ヒスタミン薬（およびプラセボ）が無作為に投与され、投与後0、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24時間後のタイミングで、それぞれの抑制効果が観察されました。

24時間の観測で最も持続的かつ優れた抗ヒスタミン効果を示した薬剤はセチリジンであり、次点でエピナスチン、その次にテルフェナジン、エバスチン、フェキソフェナジン、ロラタジンの順で続いたとしています。

文献⑤（フェキソフェナジン、デスロラタジンの比較）

文献タイトル

Efficacy of desloratadine, 5 mg, compared with fexofenadine, 180 mg, in patients with symptomatic seasonal allergic rhinitis

比較の対象になった抗ヒスタミン薬

フェキソフェナジン（アレグラ）、デスロラタジン（デザレックス）

こちらの文献は、季節性アレルギー（花粉症など）の患者を対象にフェキソフェナジンとデスロラタジンの効果が比較された試験の結果を示すものです。

試験ではフェキソフェナジンで288例、デスロラタジンで290例、プラセボで144例の患者が無作為に割り当てられ、それぞれ1日1回15日間の投与が行われました。

季節性アレルギーの症状をスコア化して、治療前からの変化率が比較された結果、両剤ともにプラセボと比較して有意な改善が確認されました。

ただし、フェキソフェナジンとデスロラタジンのスコアの変化率においては、統計的な差異は確認されなかったようです。

薬が効かない場合・長期使用・妊娠中の使用に関する情報

抗ヒスタミン薬を使用するうえで留意すべき点として、以下の3つが挙げられます。

• 抗ヒスタミン薬が効かない場合の対策
• 抗ヒスタミン薬の長期間使用に関する注意点
• 妊娠中・授乳中の抗ヒスタミン薬使用に関する情報

以下、それぞれ詳しく解説します。

抗ヒスタミン薬が効かない場合の対策

抗ヒスタミン薬を飲んでも効果が感じられない場合は、まず2週間ほど継続して服用し、改善がなければ自己判断で中止せず医師や薬剤師に相談することが重要です。

薬の効果が現れるまでには個人差があり、体質や症状の強さによっては時間がかかることがあります。2週間ほど続けても症状が変わらないときは、薬の種類を変えたり、ほかの治療法を組み合わせる必要があるかもしれません。
独断で服用をやめると、症状を悪化させてしまったり、治療の方針が立てにくくなる場合もあるため、専門家へ相談してみましょう。

抗ヒスタミン薬の長期間使用に関する注意点

抗ヒスタミン薬を長期間使用するときは、耐性の可能性や副作用に注意し、漫然と飲み続けず必要性を見極めることが大切です。

同じ薬をずっと飲み続けると、まれに効き目が弱くなる（耐性）可能性が指摘されています。また、眠気や口の渇きなどの副作用が続く場合もあるため、症状が落ち着いたら一度服用を中断できるかどうか医師に確認してみることをおすすめします。

特に花粉症やアレルギー性鼻炎などの季節性アレルギーでは、症状がある時期だけ飲むのが基本です。もし長期的に使わざるを得ない場合は、定期的に受診し、薬の種類や飲み方を見直してもらうと安心です。

妊娠中・授乳中の抗ヒスタミン薬使用に関する情報

妊娠中や授乳中の方は、赤ちゃんへの影響を考慮して自己判断で薬を使わず、必ず医師に相談することが原則です。
妊娠初期は赤ちゃんの発育にとって重要な時期であり、薬が及ぼす影響が心配されます。自己判断で服用するのは避け、症状が強い場合は医師に相談して、妊娠中でも比較的安全性が高いとされる薬を選んでもらいましょう。

また授乳中は、薬の成分が母乳を通して赤ちゃんに移行する可能性があります。授乳期間中に抗ヒスタミン薬を使う必要があるときも、必ず医師または薬剤師に相談し、指示を守って正しく服用してください。

抗ヒスタミン薬の強さに関するQ&A

• アレジオンとアレグラはどっちが強い？

  アレジオン（エピナスチン塩酸塩）とアレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）は、どちらも比較的効果が穏やかなタイプの抗ヒスタミン薬です。海外の文献によると、効き目の強さでは、アレジオンが勝っていると報告されています。即効性においてもアレジオンの方が優れており、アレグラよりも早く効果が出始めます。

• アレロックとアレグラはどっちが強い？

  アレロック（オロパタジン塩酸塩）とアレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）では、アレロックの方が効き目が強いとされています。アレロックは、アレグラを含む他の抗ヒスタミン薬との比較試験（文献①、文献③）において、トップクラスの有効性を示しています。反面、副作用として眠気が生じやすいので、状況に応じた使い分けが推奨されます。

• アレロックとザイザルはどっちが強い？

  アレロック（オロパタジン塩酸塩）とザイザル（レボセチリジン塩酸塩）は、どちらも強い効き目が期待できます。海外の文献からは、アレロックの方がザイザルよりも優れた有効性を持っていると報告されています。即効性については、ほとんど差はなく、どちらも服用後１時間ほどで効き目が最高値に達します。

• 花粉症がひどいときはどうしたらいいですか？

  花粉症の治療では、症状に合った薬を選択することが大切です。抗ヒスタミン薬は、くしゃみや鼻水、鼻づまりに効果があります。鼻づまりには抗ロイコトリエン薬も有効です。鼻づまりや目のかゆみなどの炎症性の症状がつらい場合は、ステロイド配合の点鼻薬・点眼薬を使用します。

強さと眠気のバランスを考えて薬を選ぶのが重要

このページでは「第二世代抗ヒスタミン薬の強さランキングTOP10」を紹介しました。

抗ヒスタミン薬を選ぶ際に重要なのは、効き目の強さだけでなく、副作用として現れる眠気の強さも考慮することです。

特に車の運転など、事故に繋がるおそれのある作業に従事している方であれば、眠気の出やすい薬は避けなくてはなりません。

以下は、抗ヒスタミン薬ごとの薬の強さと眠気のバランスを示したマップです。

「ビラノア」や「ザイザル」などは、強さと眠気のバランスに優れていることが見て取れます。

いずれも市販薬としては販売されていませんが、同じ有効成分を配合した海外製品であれば個人輸入という形で通販購入できます。

その他、眠くなりづらい薬については、以下の記事でも紹介しているので是非参考にしてください。

関連ページ

眠くならない花粉症の薬ランキング-市販と処方の鼻炎薬で比較

花粉症の薬を眠くなりづらさでランキング。車の運転中や試験勉強中でも安心して服用できる花粉症の薬を紹介。

また当サイトでは、アレグラ（フェキソフェナジン）に、鼻炎の症状に集中して効く成分をプラスした「アルグレートM」も紹介しています。

眠くなりにくいアレグラの特徴はそのままに、鼻水や鼻づまりなどの症状を強力に抑える効果が期待できます。

通販（個人輸入）で購入できる花粉症の薬の一覧は、以下のページで紹介しています。

通販で買える花粉症の薬をまとめて紹介

花粉症・抗アレルギー薬の通販商品一覧

通販で買える花粉症の薬を紹介。ルパフィンやビラノア、ザイザルなど市販されていない処方薬の海外版も購入できる。