ブプロピオンが配合されている通販商品

ブプロピオンの禁忌事項

下記に該当する方はブプロピオンを使用しないでください。

• ブプロピオンに対して過敏症をおこしたことがある
• てんかん
• 中枢神経系腫瘍
• アルコール依存症で急な禁酒による離脱症状が心配される
• ベンゾジアゼピン系などの抗不安薬の急な服薬中止をしている
• 過食症または神経性食欲不振をおこしたことがある
• 重度の肝硬変
• 双極性障害の既往歴がある

以前にブプロピオンを服用してアレルギーなどの過敏症が発現したことのある方は使用できません。
てんかん、中枢神経系腫瘍、重度の肝硬変は症状が悪化する可能性があります。これらの疾患の患者は禁忌に定められています。
ブプロピオンは発作を引き起こすリスクがあります。ベンゾジアゼピン系・バルビツール酸系の睡眠薬や抗てんかん薬の服用を急にやめた方は使用できません。アルコール依存症でお酒を急にやめた方も禁忌となります。

双極性障害の既往歴がある方は、うつ状態の際に躁病エピソードを引き起こすことがあります。躁病エピソードは、異常な高揚によるイライラや誇大的な気分が1週間以上続くか、入院が必要なほど強く出た状態です。

ブプロピオンは下記の薬と併用できません。

• MAO阻害薬（服用中止から14日以内も含む)

MAO阻害薬はパーキンソン病の治療に使われる薬です。モノアミン酸化酵素阻害薬とも呼ばれます。
MAO阻害薬には、ブプロピオンと同様のノルアドレナリン増強作用があります。飲み合わせによって副作用の発現リスクが増加するため、併用禁忌とされています。MAO阻害薬の服用を中止した場合でも、ブプロピオンの投与には少なくとも14日間の期間を空ける必要があります。副作用が改善された可逆的MAO阻害薬である場合には、24時間以内にブプロピオンの使用が可能となります。

ブプロピオンの働きと効果

効能・効果

ニコチン依存症

(1) 禁煙時の離脱症状を緩和します。

一般名：ブプロピオン塩酸塩

ニコチン依存症の治療に使用されるノルエピネフリン（ノルアドレナリン）・ドパミン再取り込み阻害剤です。
ブプロピオンは、禁煙による気分の落ち込みなどの離脱症状を抑える働きがあるため、禁煙補助薬として使われています。

ブプロピオンはうつ病の治療薬として開発されていた背景があります。日本では未認可の医薬品ですが、アメリカでは禁煙治療における第一選択薬の一つとして活用されています。

タバコをやめたくてもやめられない原因として、禁煙時の離脱症状があります。
タバコに含まれるニコチンは体内に侵入することでドパミンという快感伝達物質を放出します。体内からニコチンがなくなるとドパミンの放出が止まり、「イライラする」「落ち着かない」といった離脱症状が現れて、タバコが吸いたくなります。
ブプロピオンには、離脱症状を軽減して喫煙欲求を鎮める効果があります。

喫煙者の3人に1人はタバコをやめたいと思っているというデータがあります。その一方で、禁煙に成功する方の割合は少ないのが現状です。日本国外の調査では、禁煙を6ヶ月以上続けられた人の割合はおよそ1割と報告されています。
つらい離脱症状が軽減されるブプロピオンでは、3～4割ほどの禁煙成功率が報告されています。

ブプロピオンが神経伝達物質の作用しやすい状態をつくります。

ブプロピオンはノルアドレナリンやドパミンの再取り込みを阻害します。再取り込みは本来、神経伝達物質が過剰に作用しないためにコントロールする働きです。阻害することで、意図的に神経伝達物質の作用を増強できます。ブプロピオンの禁煙補助効果として、再取り込み阻害作用によって増強されたノルアドレナリン・ドパミンの働きによりニコチンの離脱症状を緩和します。

神経伝達物質は神経細胞の末端から放出され、別の神経細胞の受容体と結合することで作用します。放出によって過剰に増えないよう、いくつかは元の神経細胞に再取り込みされます。ブプロピオンは前述のように、ノルアドレナリンとドパミンの再取り込みを阻害して濃度を上昇させる作用があります。これらの神経伝達物質はやる気や集中力の向上に関係しています。うつ症状に対しても有用であり、ブプロピオンは海外で抗うつ薬としても認可されています。

ブプロピオンの禁煙補助効果は臨床成績によって実証されています。

臨床試験*は2グループに分け、ブプロピオンと有効成分を含まないプラセボの禁煙率を比較しました。ブプロピオンのグループでは同成分150mgが1日2回投与されました。

7週間の治療期間を設けて、服用開始4～7週目のあいだ禁煙に成功した割合を有効率としました。試験の結果、プラセボが17％であったのに対してブプロピオンは36％の有効率を示しました。
プラセボの2倍にあたる禁煙率が確認されたことで、ブプロピオンの禁煙補助に対する有効性が実証されました。

ブプロピオンの有効性は時間が経つと減少しやすい傾向がありますが、治療には支障ないレベルです。服用を始めてから12週目および26週目においてもプラセボより有意に高い禁煙成功率が確認されています。長期的な禁煙を望む方にとっても有用であることが分かります。

※出典：Zyban - accessdata.fda.gov（PDF：2.04MB）

ザイバンを先発薬とした禁煙補助薬の有効成分として配合されています。

ブプロピオンが配合されている禁煙補助薬

先発薬：ザイバン（グラクソスミスクライン）

後発薬：ブプロンSR（サンファーマ）

ブプロピオンの副作用

副作用
便秘、めまい、頭痛、腹痛、腰痛、胸痛、口の渇き、唾液分泌の増加、発汗、吐き気、鼻炎、鼻出血、貧血、起立性低血圧、落ち着きのなさ、嘔吐、体重の変化、パーキンソン症状、ジストニア、悪寒、発熱、下痢、咳、紅潮、首の痛み、発疹、かゆみ、蕁麻疹、にきび、乾癬、口内炎、咽頭炎、副鼻腔炎、片頭痛、歯ぎしり、歯肉炎、歯肉出血、舌炎、耳鳴り、浮腫、血管性浮腫、気管支けいれん、胃液の逆流、肝機能検査値の異常、血糖値の異常、食欲の変化、性欲の変化、運動失調、運動機能低下、筋肉痛、関節痛、動悸、頻脈、頻尿、尿失禁、脱力感、集中力低下、多幸症、不安、不眠、不随意運動、感覚異常、味覚障害、多毛症、脱毛症、遅延型過敏症などが生じることがあります。
重大な副作用
せん妄、ショック、ジスキネジア、けいれん、てんかん、アナフィラキシー、スティーブンス・ジョンソン症候群、高血圧、肝機能障害、肝炎、黄疸、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群、横紋筋融解症、失神、視覚障害、構音障害、記憶障害、失語症、うつ病、軽躁病、躁状態、自殺念慮、自殺行動、幻覚、妄想、被害妄想、敵意、攻撃性、情緒不安定、混乱、昏睡、脱人格化、動揺、異常な脳波、異常な夢、血小板減少症、白血球減少症、白血球増加症、肺塞栓症、消化管出血、多形紅斑、低ナトリウム血症、呼吸困難、不整脈、房室ブロック、心筋梗塞、脳卒中、筋緊張亢進、胃潰瘍、食道炎、大腸炎、膵炎、剥脱性皮膚炎、静脈炎、鼠径ヘルニア、ニューロパチー、リンパ節腫脹、期外収縮、筋力低下、血管拡張、鼓腸、光線過敏症、神経痛、錐体外路症候群、中枢神経系刺激、腸の穿孔、斑状出血、無力症、塩化障害。

以下はザイバンの添付文書*に記載されていた副作用の発現率です。

ブプロピオンの副作用には、軽度の頭痛、吐き気、口の渇き、めまい、不眠症などがあります。いくつかの症状はニコチンの離脱症状としても起こりますので、副作用と離脱症状の混同に注意が必要です。
副作用の多くは、使用を続けているうちに体が慣れて消失していきます。医療処置を必要としない場合がほとんどです。仮に副作用に身体が慣れなかった場合でも、ブプロピオンの服用を中止することですぐに治まります。

出現頻度がまれな副作用の中には、アナフィラキシー、重症高血圧、スティーブンス・ジョンソン症候群など重度となる症状もあります。いずれの症状も発現率は0.1～0.01％の低頻度ですが、発症が報告されています。発疹、発熱、蕁麻疹などの異変が見られた場合には、ブプロピオンの服用を中止して医師に相談してください。

過剰摂取により、ふらつき、めまい、失神、意識喪失、低速または不規則な心拍、異常な疲れといった副作用が現れることがあります。ブプロピオンの用法用量は必ず守ってください。

使用に注意が必要な人

＜過剰な飲酒、頭部外傷、低血糖またはインスリン治療中の糖尿病＞
過剰な飲酒、頭部外傷、低血糖またはインスリン治療中の糖尿病は要注意です。ブプロピオンによる発作（けいれんなど）の発症リスクを上げる要因として考えられています。服用中に発作がおきた方は使用を中止して再開しないでください。

＜65歳以上の高齢者＞
一部の高齢者においてブプロピオンの作用が強く出ることが確認されてるため、通常よりも少ない用量での使用が推奨されています。

＜肝障害のある患者＞
肝機能に障害のある患者がブプロピオンを使用すると血中濃度が上がりやすくなります。副作用が強まるおそれがありますので注意が必要です。

＜腎機能障害のある患者＞
ブプロピオンは代謝物として尿から排泄されます。腎機能が弱っていると薬の排泄が滞って体内に残り、血中濃度が上がりやすくなります。肝障害と同様に副作用のリスクが上がりますのでご注意ください。

併用注意薬

＜ニコチン置換薬＞
禁煙補助に使用されるニコチン置換薬は、ブプロピオンとの併用により高い禁煙率が報告されています。一方で血圧の上昇がみられたため、ニコチン置換薬との併用は血圧のモニタリングが推奨されています。

＜特定の抗うつ薬、抗精神病薬、β遮断薬、1C型抗不整脈薬＞
デシプラミン、イミプラミン、リスペリドン、チオリダジン、メトプロロール、プロパフェノン、フレカイニドなど。
ブプロピオンはCYP2D6による薬物代謝を阻害します。CYP2D6によって代謝される薬剤を併用する際はブプロピオンの用量を最低限にするなど注意しなければなりません。

＜シタロプラム＞
抗うつ薬のシタロプラムはブプロピオンとの併用により最高血中濃度およびAUCが30～40％増加したと報告されています。

＜ジゴキシン＞
ジゴキシンは心臓の収縮力を高める作用があります。心不全などで心臓が弱まった際に使用します。ブプロピオンと併用するとジゴキシンの腎クリアランスが増加し、作用が弱くなる可能性があります。ブプロピオンの服用を中止すれば薬効は通常時と同じように発揮されます。

＜CYP2B6阻害剤、CYP2B6基質＞
オルフェナドリン、チクロピジン、クロピドグレル、シクロホスファミド、イホスファミドなど。
上記の医薬品は、ブプロピオンの代謝に関わるCYP2B6という酵素に影響を与えます。ブプロピオンの血中濃度上昇や活性代謝物の減少を招くことがあるため注意しましょう。

ブプロピオンと関連する成分

バレニクリン
禁煙外来でニコチン依存症の治療に用いられる禁煙補助薬です。服用すると、タバコを吸っても満足感が得られなくなります。徐々に喫煙欲求が抑えられ、無理することなく禁煙できます。