アバナフィルが配合されている通販商品
アバナフィルの禁忌事項
下記に該当する方はアバナフィルを使用しないでください。
- アバナフィルに対して過敏症をおこしたことがある
- 心血管系の持病により医師から性行為を止められている
- 不安定狭心症
- 心筋梗塞や脳卒中、重篤な不整脈・冠動脈を患ったことがある
- 血行再建術を過去6ヶ月以内に行っている
- 低血圧
- 治療を受けていない高血圧症
- 網膜色素変性症
- 重度の腎臓疾患がある
- 重度の肝臓疾患がある
以前にアバナフィルを服用した際、過敏症が出た経験のある方は本剤を使用できません。アバナフィルでは全身の痒みやまぶたの腫れなどの過敏反応が報告されています。
アバナフィルは性交時にかかる心臓や血管への負担を増幅させます。不安定狭心症をはじめとした心血管系の持病があるなどの理由から、医師から性行為が危険と判断されている方はアバナフィルを使用できません。過去に心筋梗塞や脳卒中、命に関わるような不整脈・冠動脈などの病歴がある方も同様です。バイパス手術などの血行再建術を半年以内に行っている方も、アバナフィルを使用できません。
血管拡張作用のあるアバナフィルは、血圧に影響を及ぼします。低血圧症もしくは治療によるコントロールを行っていない高血圧症の患者では、アバナフィルの服用が禁じられています。
網膜色素変性症の患者の中には、PDE6の遺伝的障害を有する症例が少数存在します。アバナフィルの主な作用点はPDE5ではありますが、PDE6に対しても僅かながら活性阻害を示すことが知られています。網膜色素変性症の患者がアバナフィルを使った場合の安全性が不十分であるため、使用が禁じられています。
重度の肝臓または腎臓疾患を有する患者に対するアバナフィルの安全性は確立していません。アバナフィルは肝臓で代謝を受けて、腎臓で排泄されます。重度の障害がある場合、血中のアバナフィル濃度が過度に高い状態が持続する危険があります。
アバナフィルは下記の薬と併用できません。
- 硝酸薬（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど）
- sGC刺激剤（リオシグアト）
アバナフィルは、狭心症や心不全の治療に使われる硝酸薬との併用ができません。降圧作用が増強して、急激な血圧の低下が生じる危険があります。硝酸薬であるニトログリセリンや硝酸イソソルビド、同じ薬理作用のある亜硝酸アミルなどの酸化窒素供与剤との飲み合わせが禁じられています。肺高血圧症に使われるsGC刺激剤との併用でも、同様に低血圧が生じる危険がありますので避けてください。
アバナフィルの働きと効果
- 効能・効果
- 勃起不全
- (1) 満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持ができない男性に有効です。
一般名：アバナフィル
勃起不全（ED）の治療に使われる勃起不全治療剤です。
勃起の硬さを得るために必要な陰茎周辺の血流を増やす効果があります。挿入前に勃起が萎えてしまう、挿入後の中折れといった性交時における勃起の悩みを解消できます。
勃起の硬さや持続力を向上させるアバナフィルの効果は、服用してから15分ほどで効き始め、6時間ほど持続します。アバナフィルよりもずっと以前から利用されているバイアグラやレビトラなどのED薬の良いところを合わせ持っており、即効性に優れているレビトラと同程度の早さで効きはじめ、効果が持続する時間の長さはバイアグラと同等とされています。2000年前後に承認されたこれらの勃起不全治療剤の良いところ取りをしているアバナフィルは、新しいED治療薬の選択肢として期待されています。
アバナフィルは陰茎周辺の血管の拡張を促します。
アバナフィルは、勃起を収めるPDE5という酵素の働きを阻害します。PDE5は主に陰茎周辺の血管内で生産されており、血管を拡張させるcGMPという物質を分解して勃起を収めます。アバナフィルがPDE5の働きを阻害することによって、勃起の硬さや持続力が向上して勃起不全の症状は改善されます。
性的興奮が高まると、脳から陰茎に信号が伝わりcGMPの量が増えます。すると陰茎動脈や海綿体といった血管が拡張し、陰茎に大量の血液が流れ込み勃起します。
PDE5の働きをアバナフィルが阻害すると血管内におけるcGMPの濃度が高まり、陰茎周辺の血管拡張が促されて、勃起がしやすくなります。
性的興奮が収まると、cGMPを分解するためにPDE5が陰茎周辺の血管内で大量に放出されます。PDE5の働きはアバナフィルによって阻害され続けるので、血管を拡張させるcGMPの働きが維持されやすくなり、勃起が萎えづらくなります。このような作用の仕組みから、アバナフィルはPDE5の働きを抑えるPDE5阻害薬に分類されます。従来より使われているPDE5阻害薬には、バイアグラの有効成分シルデナフィル、レビトラの有効成分バルデナフィル、シアリスの有効成分タダラフィルがあります。アバナフィルは、これらの勃起不全治療剤と同様にPDE5を阻害して、EDの症状を改善する効果を発揮します。
アバナフィルの臨床成績では73.9％が膣内への挿入に成功しました。
勃起不全に対するアバナフィルの有効性は、EDの症状がある方を対象とした臨床試験*によって検証されました。性交を開始する30分前にアバナフィル錠を服用して、膣内への挿入に成功した割合、性交を最後まで行えた割合などから、アバナフィルの有効性の確認が行われています。
臨床試験前の調査では、対象者で膣内への挿入に成功した割合は46.0％、性交を最後まで行えた割合は13.0％でした。アバナフィルの配合量が異なる2つの錠剤で検証が行われたところ、膣内への挿入に成功した割合は、アバナフィルを100mg配合している錠剤を服用したグループで73.9％、50mg配合した錠剤では64.3％まで改善されました。性交を最後まで行えた割合は、100mg錠・50mg錠のいずれも57.1％という結果が得られました。
※出典：FDA Approved Label for STENDRA (avanafil)（PDF：622KB）
アバナフィルは、スペドラおよびステンドラを先発薬としたED治療・勃起の薬の有効成分として配合されています。種類は多くありませんが、スペドラのジェネリックもあります。
早漏防止効果がある有効成分ダポキセチンを配合した早漏を改善する薬には、アバナフィルが同時配合されている合剤もあります。
- アバナフィルが配合されている早漏を改善する薬
- スーパーアバナ（サンライズレメディーズ）
アバナフィルの副作用
副作用
頭痛、紅潮、鼻づまり、鼻咽頭炎、背中の痛みなどが生じることがあります。
以下はステンドラの添付文書*に記載されていた副作用の発現率です。
| 副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
|---|---|---|
| 頭痛 | 24例 | 6.9％ |
| 紅潮 | 15例 | 4.3％ |
| 鼻づまり | 10例 | 2.9％ |
| 鼻咽頭炎 | 9例 | 2.6％ |
| 背中の痛み | 7例 | 2.0％ |
アバナフィルを配合した先発薬の臨床試験では、頭痛やほてり、鼻づまりといった症状が代表的な副作用として報告されています。いずれの副作用も、血管を拡張するアバナフィルの効果に伴って現われる軽度な症状で、性交の妨げになるような重篤なものではありません。
副作用の中で最も多く報告されている頭痛は、アバナフィルの働きによって拡張した血管が頭部の神経を刺激されると発症します。頭痛に次いで多く報告されているのは、血流促進により体温が上昇するほてりです。鼻づまりは、鼻腔内の毛細血管が拡張することによって気道が狭くなることで発症します。
仮に上記のような副作用が発症したとしても、大半が効果の持続時間である服用後6時間以内に軽快します。
- 使用に注意が必要な人
- ＜65歳以上の高齢者＞
高齢者では、薬の成分の分解や代謝、排泄を行う生理機能が低下している可能性があります。アバナフィルを使用する際には、低用量から服用を始めることが推奨されます。 - ＜陰茎に構造上の欠陥がある＞
勃起時に陰茎が折れたことによる折症やペロニー病など、陰茎に何らかの欠陥がある場合には性行為そのものが困難となります。 - ＜他のED治療薬を使用中の患者＞
他のED薬を併用した場合の安全性は確立されていません。作用点が同じであるPED5阻害薬全般の飲み合わせは避けましょう。PED5阻害薬は勃起不全以外にも、肺高血圧症や前立腺肥大症の治療で使われています。 - ＜出血性疾患もしくは消化性潰瘍のある患者＞
上記疾患に該当する場合、アバナフィルを使った場合の安全性が確立していません。アバナフィルが止血を妨げる血液の抗凝固作用を増強する可能性があります。 - ＜鎌状赤血球性貧血や多発性骨髄腫、白血病の患者＞
上記疾患に該当する場合、持続勃起症が生じるリスクがあります。持続勃起症とは、性的興奮を伴わない勃起が4〜6時間持続する状態を指します。 - ＜肝障害または腎障害がある＞
上記疾患に該当する場合、高い血中濃度が持続するおそれがあります。アバナフィルは肝臓で代謝を受けて、腎臓で排泄されます。これらの生理機能が低下している方では、通常よりも血中に薬が長く濃く留まります。
- 併用注意薬
- ＜CYP3A4阻害剤＞
ケトコナゾール、リトナビル、エリスロマイシンなど。
真菌症やHIV治療薬、抗生物質など幅広い種類の薬が含まれます。血中におけるアバナフィルの濃度が高くなり、作用が過度に増強されるおそれがあります。CYP3A4阻害剤がアバナフィルの主な代謝酵素であるCYP3A4の働きを妨げることで、血中からの成分の消退が滞ります。 - ＜降圧剤＞
アムロジピンなど。
高血圧症の治療に使われます。アバナフィルの血管拡張に伴う降圧作用が降圧剤の働きを増強するおそれがあります。 - ＜α遮断剤＞
ドキサゾシンなど。
アバナフィルと同様の血管拡張作用を有する降圧剤です。併用によってめまいやふらつき、失神などの有害事象が生じるおそれがあります。
- アバナフィルと関連する成分
- シルデナフィル
陰茎の血管を収縮させる酵素に作用して、勃起をしやすくします。最も古くから勃起不全の治療に用いられており、他の類似成分に比べて豊富な実績があります。 - バルデナフィル
勃起を萎えさせる酵素の働きを阻害するPDE5阻害薬と呼ばれており、陰茎の血流を促進して勃起不全を解消する働きをします。類似薬と比べて、即効性に優れている特性があります。 - タダラフィル
陰茎の血管を拡張させて勃起をサポートします。従来の類似成分に比べて効果が持続する時間が長く、36時間にわたって作用し続ける特性があります。 - ウデナフィル
性交時における陰茎周辺の血行不良を解消します。従来の勃起不全治療の薬と同じ働きをするPDE5阻害薬ですが、新しいED薬に使用されており、商品数はまだ多くありません。