ノルバスクの効果「血圧を下げる作用と効果時間」について

ノルバスクの効果と効能

効能・効果

高血圧症、狭心症

(1) 過度な血圧の上昇を抑えて合併症の出現を防ぎます。
(2) 血管の収縮を抑制して血液の循環を改善します。

ノルバスクは安定した降圧効果を長時間発揮します。数多く開発されている血圧を下げる薬の中でも、有効性や安全性に優れています。ノルバスクは高血圧治療において第一選択される薬の1つです。
血管の収縮を阻害することで血流を改善し、血液の抵抗を下げて血圧を低下させます。全身の血管に作用するため、適応症以外の病気に応用されることがあります。

血圧降下の作用機序。

血圧は循環血液量の増加や血管の収縮により上昇します。ノルバスクは血管の収縮を促すCa（カルシウム）イオンの流入を防ぐという作用機序により降圧効果を示し、高血圧の改善に広く用いられています。ノルバスクは高血圧のみでなく狭心症にも適応が認められており、同じ作用機序から降圧および抗狭心症の2つの効果を発揮します。

血管の拡張や収縮は血管壁の平滑筋という筋肉によりコントロールされています。
血管平滑筋細胞はCaイオンの流入をきっかけにして収縮します。ノルバスクは血管平滑筋細胞の細胞膜に存在するCaチャネルを塞ぐことで、細胞内へのCaイオンの流入を抑制して血管収縮を防ぎ血圧を低下させます。このような作用機序の薬は、カルシウム拮抗薬と呼ばれています。

狭心症に対する改善効果

カルシウム拮抗薬はもともと狭心症の治療を目的に開発された薬なので、降圧効果のみならず抗狭心症効果にも期待できます。ノルバスクの作用によって冠動脈が拡がることで心臓に十分量の酸素が供給されるようになるため、狭心症が改善されます。

狭心症は大きく分けると、運動したときに起こる労作性狭心症と安静時にも起こる冠痙縮性狭心症の2つです。
カルシウム拮抗薬は冠痙縮性狭心症に対してより効果的に働くとされていますが、ノルバスクは臨床試験において労作性狭心症に高い有効率を示しています。

その他の臓器に対しても血流を保つ効果があることから、臓器機能が低下していると考えられる高齢者や臓器障害を合併している高血圧患者でも使用しやすくなっています。

高血圧症および狭心症における臨床成績。

高血圧症（2.5〜5mg投与）

臨床成績において、ノルバスクは高血圧症患者の85.8％に降圧効果を示しています。対象とした高血圧症は、血圧上昇の原因がはっきりとしている二次性高血圧や白衣高血圧を除いた高血圧症（本態性高血圧症）です。同様に、腎障害を伴う高血圧症には80.0％、重症高血圧症には88.9％の有効率が認められています。

高血圧症（10mg投与）

ノルバスクの効果は用量依存的であり、有効成分アムロジピンとして5mgと10mgでは降圧効果に有意な差があります。最高血圧が正常値である140mmHgを超える患者にアムロジピン5mgまたは10mgを投与したところ、10mgの方が5mgよりも有意に血圧を低下させることが確認されています。低下量の平均は10mgで13.7mmHg、5mgで7.0mmHgと報告されています。

長期にわたって使用した場合にもノルバスクの降圧効果は有用です。1日1回の服用を52週間続けた際には、血圧が平均して15.6mmHg低下したという試験結果が出ています。

狭心症

ノルバスクを狭心症患者に投与したところ、146例中108例に改善がみられたことから74％の有効率が認められています。病型別には労作性狭心症で82％（73/89例）、労作兼冠痙縮性狭心症で61.4％（35/57例）に改善がみられています。

ノルバスクの効果時間

ゆっくりと効き始めて長く効果が持続します。

ノルバスクは24時間にわたって降圧効果が持続する長時間作用型のカルシウム拮抗薬です。一口に高血圧といっても、早朝の起床時に血圧が上がるタイプや夜間に上昇するタイプなどがあり、治療には24時間にわたる血圧コントロールが求められます。
1回の服用で1日中効果を発揮するノルバスクは、高血圧治療に適した薬といえます。

薬の効果は血中濃度の推移と関連して考えられています。血中濃度が長く保たれれば、それだけ長く効果が持続するとされています。
ノルバスクの血中濃度はおよそ8時間で最大となり、およそ36時間で最大値の半分まで減少します。

ノルバスクは血中濃度がゆっくりと高くなり効き始めがゆるやかですので、急な血管拡張を起こす心配がありません。急に血管が拡がると反動的に心拍数が上昇して、頭痛や潮紅、動悸などの副作用が生じるおそれが出てきます。徐々に効き始めることで体に余計な負担をかけることなく血圧を下げられます。

利尿作用や血糖降下作用はあるのか

体内の水分量が多いと心臓から一度に送り出される血液量が増えて血圧が上がります。
体内の水分は尿として排出されるため、利尿薬が降圧効果を期待して使用されることがあります。血圧を下げるためには水分と一緒に塩分（ナトリウム）を除去する必要があります。水分だけ取り除くと、上昇した血中のナトリウム濃度を一定にするため水分量が増えてしまうためです。

カルシウム拮抗薬は血管拡張作用に加えて軽い利尿作用があると指摘されています。
ノルバスクにおいても有効成分アムロジピンを10mg/kg経口投与した際、尿量および尿中ナトリウム量の増加がみられています。しかし、実際に利尿作用を検討した試験は行われておらず、副作用として頻尿の発生率が0.02％とごく稀であったことから、利尿作用による降圧効果は期待できないと考えられます。また、アムロジピン50mg/kgを経口投与した例において血糖、血中総コレステロールおよび血中トリグリセリド（中性脂肪）値に影響がなかったことから、ノルバスクには血糖値を下げたり血液をサラサラにする効果はないと考えられます。