ダポキセチンが配合されている通販商品
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ダポキセチンの禁忌事項
下記に該当する方はダポキセチンを使用しないでください。
- ダポキセチンに対して過敏症をおこしたことがある
- 起立性低血圧をおこしたことがある
- 失神をおこしたことがある
- 躁病や重度のうつ病をおこしたことがある
- 重い心臓の病気がある
- 中度～重度の肝障害がある
- てんかん
- 未成年および65歳以上の高齢者
ダポキセチンによる過敏症を発症したことがある場合は使用できません。再度使用するとさらに重度の過敏症をおこすおそれがあります。その他、過去に起立性低血圧や失神を起こしたことがある方もダポキセチンを使うことができません。起立性低血圧は起床時や立ち上がる時にめまい（立ちくらみ）を起こすことです。日常生活に困難が生じるほど重いうつ病や躁病を発症したことがある方も同様です。
ダポキセチンは重度の心臓病にかかっている方の使用が禁じられています。具体的には心筋梗塞や狭心症、重度の弁膜症、房室ブロック、洞機能不全、心不全などが挙げられます。心不全においては、NYHAにおける重症度でクラスⅡ（日常的な行動で動悸や息苦しさを感じる）以上に分類される患者が禁忌となります。
肝臓に中等度以上の障害があるとダポキセチンの血中濃度が過剰に上がるおそれがあるので、使用はできません。
てんかんのある方では、発作が誘発される危険があります。治療によって発作が制御されている場合に限り、ダポキセチンの慎重な投与が実施されることはあります。
65歳以上の高齢者にはダポキセチンの有効性および安全性が確立していません。未成年者においても同様です。
ダポキセチンは下記の薬と併用できません。
- MAO阻害剤
- チオリダジン
- セロトニンに作用する薬（SSRI、三環系抗うつ薬、リチウム、トリプトファンなど）
- 強力なCYP3A4阻害剤（アタザナビル、テリトロマイシン、ケトコナゾールなど）
ダポキセチンの併用禁忌薬には、精神神経に関わる疾病の治療薬が多く含まれます。うつ病、パーキンソン病、統合失調症などの薬が該当します。
MAO阻害剤やチオリダジンにおいては、服用を中止してから14日間はダポキセチンを使用できません。また、ダポキセチンを使った後にMAO阻害剤またはチオリダジンを使用する場合は7日以内に服用してはいけません。セロトニンに作用する薬においても同様です。
MAO阻害剤とSSRIを併用すると、激しい興奮などの精神状態の変化などをおこし、せん妄や昏睡に進行することがあります。ダポキセチンもSSRIに分類される薬であり、同様の危険性があるため併用禁忌となります。
ダポキセチンはチオリダジンの代謝を阻害して、QTcの延長を増加させることがあります。QTcの延長は心室性不整脈に関連しており、チオリダジンは併用禁忌とされています。 強力なCYP3A4阻害薬はダポキセチンの代謝・排泄を抑制します。血中濃度を著しく上昇させる可能性があるため併用禁忌とされています。
ダポキセチンの働きと効果
- 効能・効果
- 早漏症
- (1) 性交時の過剰な興奮を抑えて射精までの時間を延長します。
一般名：ダポキセチン
早漏症の治療に使われる選択的セロトニン再取り込み阻害薬です。
性交時の過度な緊張や興奮を和らげます。陰茎の感度を損ねることなく、射精に至るまでの時間を延長させる効果があります。早漏改善効果は、服用後1～6時間ほど持続します。
ダポキセチンは早漏症に適応を持つ世界初にして唯一の治療薬です。早漏症とは、性交時に意図しない早さで射精してしまう症状のことです。挿入前や膣内挿入後1分以内に射精してしまい、相手を満足させることができません。自分の意志で射精を我慢できないことにより、精神的な苦痛を抱えている状態と定義されています。
ダポキセチンは、性交を普段よりも長く行えるよう射精のコントロールを助けます。服用するだけで早漏症を改善できる治療薬として支持されています。ダポキセチン30mgにおいては初回服用時で2倍、継続服用で3倍ほど射精時間の延長が期待できます。ダポキセチン60mgにおいては初回服用時で3倍、継続服用で4倍ほど射精時間の延長が見込めます。
早漏症と勃起不全を併発している場合はダポキセチンとED治療薬の併用が効果的です。
日本国内では勃起不全（ED）になった男性のおよそ30％が早漏症を併発していると推定されています。勃起不全と早漏症を併発している場合、シルデナフィルに代表されるED治療薬とダポキセチンの併用が効果的です。
ダポキセチンはセロトニンの濃度を高めて過度な興奮を抑えます。
ダポキセチンは、脳内でセロトニンという神経伝達物質の濃度を高めます。セロトニンは、射精を早めてしまう過度の興奮や緊張を抑える働きがあります。早漏症に悩む方の多くは、脳内のセロトニン濃度が不足していることが近年の研究で明らかにされています。
脳内のセロトニン濃度は、特定の神経細胞から分泌されることで高まります。過剰な増加を防ぐため、一部は再び神経細胞内へと取り込まれて分解されます。これが再取り込みであり、本来はセロトニンの量を適切に保つ働きがあります。セロトニンが不足している時は、再取り込みを抑えることで濃度の低下を防げます。
ダポキセチンは、神経細胞にあるセロトニントランスポーターという器官をブロックします。この働きにより、再取り込みを抑えてセロトニン濃度を高めます。セロトニンは、興奮や緊張を招くノルアドレナリンなどの神経伝達物質を制御します。
射精を早める過度の興奮や緊張が緩和され、早漏を改善できます。
臨床成績において72.4％の患者が早漏改善を実感しています。
射精のコントロールを可能にするダポキセチンの効果は、臨床試験*で実証されています。試験は早漏症と診断された総勢6,081人の患者を対象として実施されました。臨床試験前の段階では、膣内挿入から射精までの平均時間は約1分（0.9分）でした。
臨床試験で使用されたダポキセチン錠は30mg錠と60mg錠の2種類です。それぞれ継続投与した結果、射精までの平均時間の増加が認められました。
より良好な結果が示されたのはダポキセチンの配合量が多い60mg錠です。60mg錠が投与されたグループは、初回投与時で2.5分、24週間の継続投与により3.9分まで増加しました。
30mg錠が投与されたグループは、初回投与時で2.1分、12週間の継続投与により3.3分まで増加しました。
臨床試験で早漏症の改善が認められた患者の割合は、ダポキセチン60mg錠で72.4％、ダポキセチン30mg錠で57.6％です。
早漏を改善する薬の有効成分で、先発薬はプリリジーです。勃起不全と早漏の症状を同時に改善するスーパーカマグラなどの合剤にも配合されています。
- ダポキセチンが配合されている早漏を改善する薬
- 先発薬：プリリジー（メナリーニ）
- 後発薬：ポゼット（サンライズレメディーズ）
- 後発薬：ダポキシー（センチュリオンラボラトリーズ）
- 後発薬：デュラティア（ダーダファーマ）
- 後発薬：プレジャック（RSMエンタープライズ）
勃起しやすくするシルデナフィルなどのED治療・勃起の薬の有効成分をダポキセチンに同時配合した合剤もあります。
- ダポキセチンにED治療薬の成分が加わった合剤
- スーパーカマグラ（アジャンタファーマ）
- スーパーPフォース（サンライズレメディーズ）
- スーパービリトラ（センチュリオンラボラトリーズ）
- スーパージェビトラ（サンライズレメディーズ）
- タダポックス（フォーチュンヘルスケア）
- スーパータダライズ（サンライズレメディーズ）
- スーパーアバナ（サンライズレメディーズ）
ダポキセチンの副作用
副作用
吐き気、めまい、頭痛、口の渇き、下痢、傾眠、疲労、不眠、起立性低血圧（立ちくらみ）、鼻づまりなどが生じることがあります。
ダポキセチンの主な副作用は頭痛やめまい、下痢、吐き気・嘔吐です。これらは効果の発現に伴って稀におこる軽度な症状です。ダポキセチンの働きによりセロトニンの濃度が高まると、血管の拡張や消化管の働きを調節する副交感神経が活発になります。
頭痛は拡張した血管が頭部の神経を刺激することによって発症します。
血管拡張により血圧が下がり、まれにめまいや立ちくらみといった起立性低血圧症の症状が起こる可能性があります。ダポキセチンの効き目が切れるまでは、なるべく乗り物の運転は控えましょう。
下痢や吐き気・嘔吐は、胃や腸など働きが活発になることで発症します。
ダポキセチンの副作用は、大半が効果の持続時間である服用後1～6時間以内に治まる一時的なものです。副作用の症状が認められた場合も、肝臓や腎臓で血中に取り込まれたダポキセチンが分解されることで大半が軽快します。
- 使用に注意が必要な人
- ＜出血性疾患をおこしたことがある患者＞
上記に該当する場合、ダポキセチンが疾患を誘発する危険があります。ダポキセチンと同じ作用があるSSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）の副作用として、出血性障害が報告されています。 - ＜腎機能障害のある患者＞
軽度または中等度の腎機能障害のある方は、効き目が強くなりやすいのでご注意ください。重度の腎機能障害がある患者にはダポキセチンは推奨されません。 - ＜眼圧が高い患者＞
ダポキセチンは瞳孔が過度に拡大する散瞳や目の痛みなど目に関する障害が発生することがあります。眼圧が上昇している場合は慎重にダポキセチンを使用してください。 - ＜心血管疾患の素因のある患者＞
高血圧症や糖尿病、高脂血症などの患者では、動脈硬化などの心血管疾患が生じやすくなります。心血管疾患のある方がダポキセチンを使った場合には、失神などの重い副作用が発現する危険性が高くなります。
- 併用注意薬
- ＜血管拡張作用のある薬剤＞
α-アドレナリン受容体拮抗、硝酸剤など。
高血圧や狭心症などの治療に用いられます。併用することで、起立性低血圧をおこす可能性があります。 - ＜中程度のCYP3A4阻害剤＞
エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フルコナゾール、アンプレナビル、ジルチアゼムなど。
併用した際に、ダポキセチンの血中に取り込まれる量が増加しやすくなります。上記の薬剤とダポキセチンを併用する場合は、ダポキセチンの用量を調節する必要があります。 - ＜強力なCYP2D6阻害剤＞
上記の薬剤は、ダポキセチンの血中濃度低下を遅延させることが確認されています。最高血中濃度が50％上昇したという報告があり、副作用によるリスクが高まるおそれがあります。
- ダポキセチンと関連する成分
- シルデナフィル
陰茎の血管を収縮させる酵素に作用して、勃起をしやすくします。最も古くから勃起不全の治療に用いられています。他の類似成分に比べて豊富な実績があります。 - バルデナフィル
PDE5阻害剤と呼ばれており、勃起を萎えさせる酵素の働きを阻害します。陰茎の血流を促進して勃起不全を解消する働きをします。類似薬と比べて、即効性に優れている特性があります。 - タダラフィル
陰茎の血管を拡張させて勃起をサポートします。従来の類似成分に比べて効果の持続時間が長く、36時間にわたって作用し続ける特性があります。 - アバナフィル
陰茎周辺の血行不良を招く酵素の働きを阻害し、勃起不全を改善します。基本的に従来の勃起不全治療薬と似た働きをしますが、比較的新しいED治療薬に使われています。