レボノルゲストレルが配合されている通販商品

レボノルゲストレルの禁忌事項

下記に該当する方はレボノルゲストレルを使用しないでください。

• レボノルゲストレルに対して過敏症を起こしたことがある
• 重度の肝障害がある
• 妊婦

過去にレボノルゲストレルが含まれる薬剤を使った際、アレルギーなどの過敏症が出た経験のある方は使用できません。

重い肝障害を抱える方がレボノルゲストレルを使用した場合、症状が増悪する危険性があります。レボノルゲストレルは肝臓で代謝を受けます。肝障害によって代謝機能が低下していた場合、肝臓に負担がかかります。

既に妊娠が成立している女性が服用しても、レボノルゲストレルは避妊効果を示しません。治療上の有益性が無いことから禁忌とされています。

レボノルゲストレルの働きと効果

一般名：レボノルゲストレル

ピルなどに使われる黄体ホルモン剤です。
黄体ホルモン（プロゲステロン）の役割を人工的に行い、月経や妊娠といった女性の体の仕組みに対して働きかけます。

レボノルゲストレルは黄体ホルモンの代替となる人工ホルモンです。
黄体ホルモンは、体内で自然に生成されたものはプロゲステロン、レボノルゲストレルのように人工的に合成されたものはプロゲスチンと呼ばれています。
レボノルゲストレルはプロゲスチンの中でも第2世代にあたります。第1世代のノルエチステロンよりも黄体ホルモン作用が強化されていますが、同時に男性ホルモンの作用も大きくなっています。

女性の体内で分泌されているホルモンの中で、プロゲステロンとエストロゲン（卵胞ホルモン）は女性ホルモンと呼ばれ、妊娠や出産など女性特有の身体の仕組みに関わっています。黄体ホルモンは子宮内膜の状態を整える働きがあり、妊娠の成立や継続を助けます。また、体温の上昇や食欲の増進、体内の水分を保つ作用があります。

レボノルゲストレルは避妊を目的としたピルに配合されています。

低用量経口避妊薬

低用量経口避妊薬（低用量ピル）は、月経周期に合わせて継続的に服用することで、ほぼ確実な避妊効果があります。低用量ピルは、女性のホルモンバランスをコントロールする作用がありますので、避妊にも月経周期の調整や月経困難症の症状緩和にも使われます。

緊急避妊薬

アフターピルと呼ばれる緊急避妊薬は、妊娠の疑いがある性行為のあとで服用して妊娠を回避する薬です。レボノルゲストレルを配合したノルレボ法と呼ばれる緊急避妊法は、従来のヤッペ法と比較して、高い避妊率と副作用の少なさが特徴です。

緊急避妊目的での使用において、有効性が高いレボノルゲストレルは、WHO（世界保健機関）によってエッセンシャルドラッグ（必須医薬品）に指定されている数少ない薬です。

レボノルゲストレルが脳を騙して子宮内膜の成長を抑えます。

レボノルゲストレルには子宮内膜の成長を抑制する効果と、子宮頚管粘液の粘性を高める効果があります。

黄体ホルモンは脳の下垂体前葉という部位から発せられる黄体化ホルモン（LH）の働きによって分泌されます。
レボノルゲストレルを摂取すると、脳は体内の黄体ホルモンが十分生成されたと判断して、LHの分泌を促す性腺刺激ホルモン放出ホルモン（Gn-RH）の生成をストップします。これによりLHが分泌されなくなり、同時に黄体ホルモンも生成されなくなりますので、子宮内膜が成長できないまま、排卵もされなくなります。

受精卵の着床には子宮内膜が成長している必要がありますので、レボノルゲストレルが子宮内膜の成長を抑えることで避妊をします。また、子宮頚管粘液の粘性を高める効果によって、子宮内に精子が侵入するのを防ぐ働きもします。精子と卵子が接触する機会そのものを回避します。

このような作用は、レボノルゲストレルの服用を続けている限り継続されます。レボノルゲストレルの服用を中止すると、およそ2ヶ月で元の妊娠できる状態に戻ります。

レボノルゲストレルの臨床成績では99％が避妊に成功しています。

レボノルゲストレルが配合されている低用量経口避妊薬（低用量ピル）の避妊効果は、924名を対象とした臨床試験*1によって実証されています。約420日にわたって行われた臨床試験では、レボノルゲストレルを毎日服用して、他の避妊法を用いずに性交を行いました。

検証の結果、920/924名がレボノルゲストレルを服用している期間中に妊娠することはありませんでした。低用量ピルの臨床成績では、99％という避妊成功率が示されました。
避妊できなかった4名は、期間中にレボノルゲストレルを飲み忘れてしまったという共通点がありました。

※1 出典：リンク先、販売名：トリキュラー錠21／トリキュラー錠28のインタビューフォームを参照

緊急避妊薬の臨床試験では120時間以内の服用で効果があることが確認されています。

緊急避妊薬として用いられる場合のレボノルゲストレルの効果は、臨床試験*2で検証されています。適切な避妊をしなかったなど、妊娠の可能性がある性行為後120時間以内であればレボノルゲストレルを服用することで妊娠を阻止できることが臨床試験によってわかりました。

性交のあとで妊娠を阻止するレボノルゲストレルの効果は、時間の経過に比例することも確認されています。
高い効果が得られるのは性交後72時間以内の服用で、妊娠阻止率は81％でした。120時間以内の服用では、平均すると63％という妊娠阻止率でした。
63名を対象としたレボノルゲストレルの臨床試験では、62名が緊急避妊に成功しました。

ノルレボ錠を先発薬とした緊急避妊用のモーニングアフターピルの有効成分として配合されています。

※2 出典：リンク先、販売名：ノルレボ錠1.5mgのインタビューフォームを参照

レボノルゲストレルが配合されているモーニングアフターピル

先発薬：ノルレボ錠（あすか）

後発薬：アイピル（ピラマルヘルスケア）

主に避妊を目的としたトリキュラーなどの低用量ピルの有効成分としても配合されています。

レボノルゲストレルが配合されているピル

先発薬：トリキュラー（ザイダスカディラ）

レボノルゲストレルの副作用

副作用
頭痛、傾眠、消退出血、不正子宮出血、悪心、倦怠感、浮動性めまい、体位性めまい、不安、月経過多、下腹部痛、下痢、腹痛、貧血、異常感、口渇、疲労、末梢性浮腫などが生じることがあります。

以下はノルレボ錠のインタビューフォーム*2に記載されていた副作用の発現率です。

レボノルゲストレルの主な副作用として、予定外の性器からの出血が挙げられます。頭痛や悪心などの不調も比較的多くみられます。これらは飲みはじめて間もない期間によくある副作用で、ホルモン環境の変化に伴うものとして考えられています。2〜3ヶ月ほどレボノルゲストレルの服用を続けているうちに軽快する場合が多く、さほど心配いりません。

使用に注意が必要な人

＜肝障害がある患者＞
上記疾患に該当する場合、医師が十分に病状の観察を行った上での投与が必要となります。肝障害が重症化している場合には、症状の増悪が生じるおそれがあることからレボノルゲストレルの使用が禁忌とされています。

＜心疾患・腎疾患またはその既往歴のある患者＞
上記疾患に該当する場合、症状が悪化するおそれがあります。レボノルゲストレルは、水や電解質を代謝する働きに影響をあたえます。体内でナトリウムまたは体液の貯留が生じることで、心臓や腎臓に悪影響が現われます。

併用注意薬

相互作用が心配される併用注意薬は特に設定されていません。

レボノルゲストレルと関連する成分

シプロテロン
皮脂の過剰分泌を招く男性ホルモンの活性化を抑える人口の黄体ホルモンです。避妊効果もある低用量ピルに配合されておりますが、同成分を配合したピルはニキビ治療に用いられています。

ドロスピレノン
人工黄体ホルモンの中でも天然の黄体ホルモンに近い薬理学的特徴を持っています。低用量ピルの有効成分として用いられることが多く、月経困難症の治療などに使われます。

デソゲストレル
避妊を目的とした低用量ピルなどに配合される黄体ホルモン剤です。第3世代のピルに使われています。精子の侵入を阻む、排卵を抑制する、着床を阻害する3つの働きで妊娠を防ぎます。

ノルゲストレル
更年期障害などエストロゲン欠乏症に伴うホルモン補充療法に使われる黄体ホルモン剤（プロゲスチン）です。通常、卵胞ホルモン剤であるエストラジオールと併せて用いられます。

アリルエストレノール
男性ホルモンの働きを妨げる抗アンドロゲン作用があり、前立腺の肥大化や排尿障害など、前立腺肥大症に伴う症状の改善および治療に有効性を発揮します。

エチニルエストラジオール
避妊や月経困難症の治療に用いられます。低用量ピルに配合されることが多く、妊娠に備えた体づくりを行うホルモンの分泌が止まります。

エストラジオール
卵胞ホルモンの欠乏によって生じる体の変調を和らげるホルモン補充療法に用いられます。更年期に伴う腟萎縮症状や不眠、イライラ、不安感などの諸症状に有効です。

結合型エストロゲン
更年期障害を和らげるホルモン補充療法に用いられる卵胞ホルモン剤です。欠乏したエストロゲンの分泌を補う役割をします。機能性子宮出血や老人性腟炎にも有効です。