エストラジオールが配合されている通販商品

エストラジオールの禁忌事項

下記に該当する方はエストラジオールを使用しないでください。

• エストロゲン依存性腫瘍またはその疑いがある
• 診断の確定していない性器からの異常な出血がある
• 治療を行っていない子宮内膜増殖症がある
• 乳がんの病歴がある
• 血栓性静脈炎や肺塞栓症またはその既往歴がある
• 動脈性の血栓塞栓疾患またはその既往歴がある
• 妊婦または妊娠の可能性がある
• 授乳婦
• 重篤な肺障害がある
• エストラジオールに対して過敏症をおこしたことがある

乳がんや子宮内膜がんを含め、エストロゲン依存性悪性腫瘍がある女性はエストラジオールを使ってはいけません。卵胞ホルモンには、乳がんや子宮内膜がんなどの増殖に対して促進作用を示す可能性があります。
エストラジオールを含む卵胞ホルモン製剤を使用した場合、腫瘍の悪化や出現を招く危険性があります。
月経と関係なく異常性器出血が見られる女性では、子宮内膜がんを発症している可能性があります。子宮内膜がんではないことが診断されるまではエストラジオールを使用できません。

子宮内膜増殖症は、細胞に異常を来して子宮内膜が分厚くなる疾病です。悪化すると子宮体がん（子宮内膜がん）を発症するリスクがあります。未治療の患者では子宮体がんが潜んでいる可能性がありますので、エストラジオールの使用が禁じられています。

乳がんの病歴がある女性は、エストラジオールを使用すると乳がんが再発するおそれがあります。卵胞ホルモン製剤を用いたホルモン補充療法は、乳がんの再発リスクを高めるとの報告があります。

血栓性静脈炎や肺塞栓症は、血の塊（血栓）が血管を塞ぐことで発症する疾病です。卵胞ホルモンは、血液の凝固に働く因子を増加させます。これにより、血栓の形成を促す可能性が示唆されています。血栓に関連する疾病にかかっている、もしくは病歴のある女性はエストラジオールを使用できません。

卵胞ホルモンと黄体ホルモンの併用によって、動脈性の血栓塞栓疾患の発症リスクが高まったとの報告があります。冠動脈性疾患や脳卒中などにかかっている、もしくは病歴のある女性はエストラジオールの服用が禁じられています。

妊婦がエストラジオールを使った場合の安全性は確立していません。胎児に悪影響を与える可能性が示唆されています。エストラジオールの成分が母乳中に移行したとの報告もあるため、授乳婦への使用もできません。

肝臓で代謝を受けるエストラジオールは、重い肝障害のある女性では使用できせん。肝臓に大きな負担がかかりますので、肝障害の症状を増悪する可能性があります。
以前にエストラジオールを服用した際、発疹などの過敏症が出たことのある女性は使用できません。薬剤アレルギーが疑われますので、エストラジオールが身体に適していません。

エストラジオールの働きと効果

効能・効果

更年期障害及び卵巣欠落症状に伴う血管運動神経症状（ホットフラッシュおよび発汗）、腟萎縮症状、閉経後骨粗鬆症

(1) 卵胞ホルモンの減少による自律神経や体の異常を改善します。

一般名：エストラジオール

更年期障害の治療に使われる卵胞ホルモン剤です。
エストラジオールは、更年期の前後10年間や卵巣の欠落に伴って生じる様々な症状の改善に効果的です。ホットフラッシュ（ほてり、のぼせ）や発汗などの血管運動神経の症状、膣の乾燥や性交痛などの腟萎縮症状を改善します。不眠、イライラ、不安感などの神経症状も抑えられます。

女性が更年期を迎えると、卵巣の機能が低下します。それまで卵巣から分泌されていた卵胞ホルモン（エストロゲン）が急激に減少します。手術によって卵巣を摘出した場合も同様です。

卵胞ホルモンには女性らしい体を作ったり、脳や中枢神経、循環器などの機能を調整するエストロゲン作用があります。
エストラジオールは、卵胞ホルモンの欠乏による体の変調を和らげるHRT（ホルモン補充療法）に使われています。

エストラジオールは、女性の身体で生成される天然の卵胞ホルモンのひとつです。卵胞ホルモンには、エストロン、エストラジオール、エストリオールの3種類が存在します。エストラジオールは最も強いエストロゲン作用があります。エストラジオールの活性はエストロンの2倍、エストリオールの10倍にのぼります。

更年期以降に見られる骨粗鬆症（こつそしょうしょう）の治療にもエストラジオールが利用されています。閉経に伴って卵胞ホルモンが欠乏すると、骨密度が低下して骨がスカスカになります。エストラジオールで卵胞ホルモンを補えば、骨の代謝が整って減少した骨密度が正常値に回復します。

エストラジオールが子宮や骨、脳などの細胞にある受容体と結合します。

エストラジオールは、ERαやERβといったエストロゲン受容体と結合することで作用します。ERαは子宮や前立腺、卵巣、骨、乳腺などに広く存在しています。ERβは大腸や脳、骨髄、精巣などに広く存在しています。エストラジオールは標的細胞上にあるエストロゲン受容体と結合します。これにより、細胞機能の調整に関わるシグナルが活性化します。そして細胞の増殖に関わるDNAの転写が促進されます。不足したエストロゲンを補うことで、その働きによって様々な体の不調が解消されます。

骨粗鬆症に対しては、エストラジオールが破骨細胞を抑制することで作用します。破骨細胞とは、骨を溶かして吸収する細胞です。骨の代謝に欠かせない細胞ですが、通常はエストロゲンによって働きがコントロールされています。エストロゲンが減ると過剰に作用して骨密度を低下させてしまいます。エストラジオールを摂取することで、エストロゲンの欠乏によっておきる破骨細胞の活性化を抑えることができます。

臨床成績ではホットフラッシュの回数が82％減少しました。

更年期障害および卵巣欠落症状に対するエストラジオールの効果は、臨床試験*によって実証されています。臨床試験では、有効成分を含まないプラセボ（偽薬）との比較が行われました。更年期障害および卵巣欠落症状がある女性211例に対して、エストラジオール0.5mgおよび1.0mgまたはプラセボが投与されました。それぞれ1日1回ずつ、8週間にわたって投与が続けられました。ホットフラッシュの1日平均回数を測定し、治療前からの減少率が比較されました。

臨床試験の結果、ホットフラッシュや発汗、腟乾燥感の各症状は、プラセボ群と比べてエストラジオール投与群で有意に改善しました。エストラジオール投与群ではいずれも80％前後の減少率が示されています。このことから、仮に1日10回ホットフラッシュが見られた女性では1日2回程度にまで抑えられたと想定できます。

骨粗鬆症に対するエストラジオールの効果は、プラセボと腰椎骨密度を比較した臨床試験で実証されています。臨床試験では、骨粗鬆症の女性309例に対してエストラジオール1.0mgまたはプラセボが投与されました。骨密度はX線を用いて測定され、若年成人の平均値を100％とした時の変化量が観測されました。

治療開始から28週目の時点で、エストラジオール投与群とプラセボ群で腰椎骨密度の増加率に有意な差が見られました。エストラジオールでは104週目まで骨密度が増え続けました。

※出典：リンク先、販売名：ジュリナ錠0.5mgのインタビューフォームを参照

エストラジオールにエステル化という反応を加えた製剤もあります。エステル化により、エストラジオールの持続性が高まります。「エストラジオール吉草酸エステル（英名：エストラジオールバレレート）」は、エステル化を加えて人工的に合成された卵胞ホルモン剤です。
シクロプロギノバを先発薬としたホルモン剤の有効成分として配合されています。

エストラジオール吉草酸エステルが配合されているホルモン剤

先発薬：シクロプロギノバ（バイエル）

エストラジオールにエチニル化という反応を加えた製剤もあります。エチニル化により、エストラジオールの吸収性が高まります。エチニル化を加えて人工的に合成された卵胞ホルモン剤としてエチニルエストラジオールがあります。
トリキュラーをはじめとした低用量ピルの有効成分として配合されています。

エチニルエストラジオールが配合されている低用量ピル

先発薬：トリキュラー（ザイダスカディラ）

先発薬：ヤーズ（バイエルシェリング）

先発薬：ヤスミン（バイエルシェリング）

エストラジオールの副作用

副作用
貼り付け部位のかぶれ、不正出血、帯下、乳房緊満感、乳房痛、頭痛、眠気、めまい、動悸、休部不快感、吐き気、腹部膨満感、むくみ、腹痛、下腹部痛、関節痛、腰痛、耳鳴り、倦怠感などが生じることがあります。
重大な副作用
栓性静脈炎。

以下はジュリナ錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

更年期障害および卵巣欠落症状の臨床試験では、30.8％（44/143）に検査値異常を含めた副作用が認められました。閉経後骨粗鬆症の臨床試験では、60.7％（34/56）に検査値異常を含めた副作用が認められました。

主な副作用は乳房の張りや痛み、膣分泌物、不正出血などです。これらの副作用はエストラジオールを飲み始めた時期に出やすくなります。飲み始めてから2～3ヶ月くらいの期間は、ホルモンバランスの変化に身体が慣れていないためです。
飲み始めた頃に少し感じるくらいの異変であれば、過度に心配する必要はありません。副作用が重かったり長く続いたりした場合は、エストラジオールの服用を中止して医師に相談してください。

エストラジオールで注意すべき重大な副作用として、静脈血栓塞栓症と血栓性静脈炎が挙げられます。発症頻度は不明とされています。エストロゲンの過多によって生じた血栓が引き起こす重篤な副作用です。
静脈血栓塞栓症の初期症状としては、足のむくみや痛み、皮膚の変色などの異変が見られます。
血栓性静脈炎の初期症状としては、静脈の発赤や痛み、炎症などの異変が見られます。
これらの異常を感じた際には、ただちにエストラジオールの服用を止めて病院を受診してください。

使用上の注意

エストラジオールの投与が1年以上の長期に及ぶ場合、乳がんの発症リスクが高くなる可能性があります。実際に卵胞ホルモン剤と黄体ホルモン剤を長期間併用した女性では、そうでない女性と比べて乳がんの危険性が高くなったとの報告があります。その危険性は服用期間が長いほど高くなるとの報告もあります。エストラジオールの使用は必要最低限の期間に留めることが大切です。

エストラジオールの投与で血栓症が生じるおそれがあります。血栓症の自覚症状として、足の痛みやむくみ、突然の呼吸困難、息切れ、胸の痛み、めまい、意識障害、手足の麻痺などが挙げられます。これらの症状が見られた場合には、直ちに医師に相談してください。

使用に注意が必要な人

＜肝障害がある＞
エストラジオールが肝臓に負担をかけて症状が悪化するおそれがあります。代謝機能が低下している肝障害である場合、使用には注意が必要です。

＜子宮内膜症がある＞
子宮内膜組織はエストロゲンの働きで増殖します。エストロゲンの一種であるエストラジオールの摂取で症状が増悪する危険があります。

＜子宮筋腫がある＞
エストラジオールの投与により、症状が悪化あるいは再燃する可能性があります。子宮筋腫はエストロゲンの影響を受けて発育が促進されます。

＜高血圧、心疾患、腎疾患またはその既往歴がある＞
上記疾患に該当する場合、定期的な血圧測定が必要となります。エストラジオールを摂取することで体液貯留を来たすおそれがあります。体液貯留は心疾患や腎疾患を悪化させます。

＜片頭痛、てんかんの患者＞
エストラジオールを用いたホルモン補充療法によって、症状が悪化するおそれがあります。

＜糖尿病患者＞
医師による十分な管理のもとでエストラジオールを使う必要があります。卵胞ホルモンを含む経口避妊薬において、体内の糖分を処理する能力への影響が認められています。

＜家族に乳がん患者がいる、乳房にしこりがある、乳腺症の患者、乳房レントゲン像に異常がみられた患者＞
エストラジオールのような卵胞ホルモン剤を長期的に使用した場合、乳がんのリスクが高まります。使用を中止すればリスクは消失するとされていますが、乳がんの素因がある女性には慎重な観察が必要です。

＜手術前または寝たきり状態の患者＞
上記に該当する患者では、心血管系の副作用の危険性が高くなります。エストラジオールによって血液を固める作用が増強して、血栓が生じやすくなります。

＜全身性エリテマトーデスの患者＞
エストラジオールの投与によって、全身性エリテマトーデスが悪化するおそれがあります。全身性エリテマトーデスとは、発熱や皮膚・関節症状を伴う自己免疫性疾患です。

＜ポルフィリン症の患者＞
上記疾患に該当する場合、ポルフィリン症が増悪するおそれがあります。ポルフィリン症は光線過敏や急性発作を伴う遺伝性疾患です。エストラジオールの使用には注意が必要です。

＜重篤な高トリグリセリド血症がある＞
上記疾患に該当する場合、急性すい炎の発症リスクが高くなるおそれがあります。エストラジオールを摂取することで、血中のトリグリセリド濃度が上昇する可能性が示唆されています。

併用注意薬

＜CYP3A4阻害薬＞
リトナビル、エリスロマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾールなど。
HIVや真菌症に使われる薬と抗生物質が含まれます。エストラジオールの作用が過度に増強されるおそれがあります。エストラジオールの代謝時に使われるCYP3A4という酵素が阻害されることで、本剤の血中濃度が通常よりも高くなります。HIVプロテアーゼ阻害剤、マクロライド系抗生物質、イミダゾール系またはトリアゾール系抗真菌剤全般が含まれます。

＜CYP3A4誘導薬＞
リファンピシン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、セイヨウオトギリソウ含有食品など。
エストラジオールの効果の減弱を招きます。代謝酵素であるCYP3A4を増やして、エストラジオールの血中からの消失を早めてしまいます。フェノバルビタールが含まれるバルビツール酸系製剤全般に相互作用があります。セイヨウオトギリソウは健康食品やハーブティなどに含まれています。

エストラジオールと関連する成分

エチニルエストラジオール
避妊や月経困難症の治療に用いられます。低用量ピルに配合されることが多く、妊娠に備えた体づくりを抑えます。妊娠に重要な役割を果たすホルモンの分泌が止まります。

結合型エストロゲン
ホルモン補充療法に用いられる卵胞ホルモン剤です。更年期障害の症状を和らげます。欠乏したエストロゲンの分泌を補う役割をします。機能性子宮出血や老人性腟炎にも有効です。

シプロテロン
男性ホルモンの活性化を抑える人口の黄体ホルモンです。皮脂の過剰分泌を防ぎます。避妊効果もある低用量ピルに配合されておりますが、同成分を配合したピルはニキビ治療に用いられています。

ドロスピレノン
人工黄体ホルモンの中でも天然の黄体ホルモンに近い薬理学的特徴を持っています。低用量ピルの有効成分として用いられることが多く、月経困難症の治療などに使われます。

レボノルゲストレル
黄体ホルモンと同様の作用を持っている人工ホルモンです。女性ホルモンの分泌をストップさせます。妊娠を阻止する働きがあり、緊急避妊薬に用いられています。

デソゲストレル
低用量ピルなどに配合される黄体ホルモン剤です。避妊を目的として第3世代のピルに使われています。精子の侵入を阻み、排卵を抑制し、着床を阻害する3つの働きで妊娠を防ぎます。

ノルゲストレル
ホルモン補充療法に使われる黄体ホルモン剤（プロゲスチン）です。更年期障害などのエストロゲン欠乏症を緩和します。通常、卵胞ホルモン剤であるエストラジオールと併せて用いられます。

アリルエストレノール
男性ホルモンの働きを妨げる抗アンドロゲン作用があります。前立腺肥大症の治療に用いられ、排尿障害などの症状を改善します。