エチニルエストラジオールが配合されている通販商品

エチニルエストラジオールの禁忌事項

下記に該当する方はエチニルエストラジオールを使用しないでください。

• 血栓性静脈炎や肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患またはその既往歴がある
• 心血管系の障害が発生しやすい状態にある
• 乳癌や子宮内膜癌、子宮頸癌の患者もしくは疑いがある
• 診断の確定していない性器からの異常な出血がある
• エチニルエストラジオールに対して過敏症をおこしたことがある
• 重篤な肝障害がある
• 肝腫瘍がある
• 耳硬化症
• 骨の成長が終了していない女性
• 妊娠中に黄疸や全身掻痒感、ヘルペスが生じたことがある
• 妊婦または妊娠の可能性がある
• 授乳婦

エチニルエストラジオールを含む卵胞ホルモン剤には、血液の凝固を促して血栓の形成を促進する副作用があります。血栓性静脈炎や肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患のいずれかの患者もしくは既往歴のある方がエチニルエストラジオールを使った場合には、症状が増悪する危険があります。

血栓症や心筋梗塞など心血管系の障害を引き起こす疾患を有する方は、エチニルエストラジオールを使うことができません。発症の起因となる疾患としては、高血圧症や脂質代謝異常、抗リン脂質抗体症候群、血管病変を伴う糖尿病、前兆を伴う片頭痛、肺高血圧症または心房細動を合併する心臓弁膜症、亜急性細菌性心内膜炎の病歴がある心臓弁膜症が挙げられます。
35歳以上で1日15本以上の喫煙者、手術前4週以内・術後2週以内・産後4週以内のいずれかに該当する女性、長期間安静状態である患者なども、心血管系の障害が発生しやすいとされています。その他、血栓性素因があると医師に判断された女性は、エチニルエストラジオールを服用できません。

乳がんなどのエストロゲン依存性悪性腫や子宮頸管がんのある方では、がんの悪化が助長されます。がんの顕在化が促されることもあるので、過去に病歴がある方もエチニルエストラジオールを使うことができません。異常性器出血がある方では、性器のがんを発症している可能性があります。検査・診断を受けた上で、医師に使用の可否を問うようにしてください。

エチニルエストラジオールに対して発疹や蕁麻疹などの過敏症が出たことのある方では、再度の使用でより重大な過敏症状が出るおそれがあります。
重い肝障害や肝腫瘍、耳硬化症がある方では、エチニルエストラジオールを使うことで症状が増悪する危険があります。
骨の成長が終了していない若い女性がエチニルエストラジオールを使用した場合、骨端の早期閉鎖を来して、本来よりも早く成長が止まってしまう可能性があります。
妊娠中に黄疸や持続性?痒症、ヘルペスが発症した経験のある方では、症状が再発するおそれがあります。

妊娠が発覚した場合には、エチニルエストラジオールの服用を中止します。2周期連続して消退出血が無かった場合には、妊娠が疑われます。疑わしい場合には、検査を受けてください。母乳中に成分が移行することが知られていますので、授乳中の服用も禁じられています。

エチニルエストラジオールは下記の薬と併用できません。

• オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル配合剤

B型肝炎ウイルス感染の治療に使われます。製品名はヴィキラックス配合錠です。エチニルエストラジオールを配合の経口避妊剤を併用した症例において、肝機能検査値異常が高頻度で報告されています。ヴィキラックス配合錠を使用後2週間は、エチニルエストラジオールを服用できません。

エチニルエストラジオールの働きと効果

一般名：エチニルエストラジオール

ピルなどに使われる卵胞ホルモン剤です。
女性の健康や若々しさを保つ役割がある卵胞ホルモン（エストロゲン）の補充を目的として開発された人工のホルモン剤です。ほとんどの低用量ピルに有効成分として配合されています。卵胞ホルモンと似た働きをするエチニルエストラジオールを摂取することで、ホルモンのバランスをコントロールできます。

卵胞ホルモンは、子宮内膜の増殖を促す、肌の潤いを保つ、皮脂の分泌を抑えるなど、女性らしい体を作る働きをします。自律神経を安定させて、イライラや気分の落ち込みを解消したり、動脈硬化や記憶力の低下を防ぐなど、ホルモンバランスの乱れによる体調不良にも効果的です。

女性ホルモンのバランスが乱れると男性ホルモンの働きが活発になり、角質や皮脂が毛穴に詰まりやすくなります。ニキビができやすくなったり、肌の状態を悪くしてしまうこのような症状にも、エチニルエストラジオールが有効に働きかけます。

エチニルエストラジオールは全世代の低用量ピルに配合されています。

エチニルエストラジオールは、レボノルゲストレルをはじめとした人工の黄体ホルモン剤との混合製剤である低用量ピルに配合されています。低用量ピルは黄体ホルモンの種類によって第4世代まであり、実際に使用されているほとんどが第2世代以降の製品です。
エチニルエストラジオールは主に経口避妊薬に配合されていますが、月経痛など月経困難症やニキビの治療薬としても用いられています。

脳に錯覚を起こして排卵や子宮内膜の増殖を抑えます。

エチニルエストラジオールとレボノルゲストレルなどの黄体ホルモン剤が配合されている低用量ピルでは、以下のような作用をします。

経口避妊薬におけるエチニルエストラジオールの役割は、脳の下垂体に作用して、すでに受精卵が着床できる状態が整っていると錯覚させることです。いわば脳を騙す働きをし、これにより排卵を促す卵胞刺激ホルモンの分泌を止めます。エチニルエストラジオールの作用によって卵胞ホルモンと黄体ホルモンの分泌量が減り、排卵や子宮内膜の増殖も抑えられます。

下腹部痛など月経に伴う症状が極めて強くなる月経困難症は、厚くなった子宮内膜を剥がしたり子宮を収縮させる役割があるプロスタグランジンという物質が必要以上に多く産生されることで発症します。
エチニルエストラジオールが作用することで子宮内膜の増殖が抑えられ、子宮内膜が安定して、プロスタグランジンの産生が抑えられます。結果として、月経困難症の症状が改善されます。

トリキュラーをはじめとした低用量ピルの有効成分として配合されています。

エチニルエストラジオールが配合されている低用量ピル

先発薬：トリキュラー（ザイダスカディラ）

先発薬：ヤーズ（バイエルシェリング）

先発薬：ヤスミン（バイエルシェリング）

先発薬：ダイアン35（バイエルシェリング）

エチニルエストラジオールの副作用

副作用（レボノルゲストレルとの複合剤使用時）
吐き気、嘔吐、頭痛、下腹部痛、乳房緊満感、不正性器出血、帯下増加、乳房痛、乳房萎縮、乳房肥大、乳汁分泌、下痢、食欲不振、食欲亢進、胃痛、便秘、口内炎、口の渇き、眠気、神経過敏、めまい、片頭痛、抑うつ、むくみ、体重増加、過敏症（発疹など）、血圧上昇、動悸、肝機能異常、にきび、肩こり、腰痛、倦怠感、疲労、息切れ、性欲減退、鼻出血などが生じることがあります。
重大な副作用
血栓症。

エチニルエストラジオールの主な副作用として、不正出血、下腹部痛、悪心、食欲不振、発疹、動悸といった症状が報告されています。これらの副作用は、エチニルエストラジオールの服用によって急激に体内のホルモンバランスが変化に伴うものだと考えられています。多くの場合でエチニルエストラジオールの使用を継続するうちに症状は軽くなっていきます。

エチニルエストラジオールの服用期間中における喫煙は、血栓症や心血管系の障害といった、ごく稀にしかおこらない副作用のリスクを高めます。仮に激しい頭痛、ふくらはぎの痛み、目のかすみといった血栓症の症状がみられたら、すぐに病院で診察を受けてください。

既に血栓性や心血管系の障害がある方や、卵胞ホルモンを摂取することで悪化する可能性がある乳癌や子宮内膜癌などの疾患を抱えている方は使用できません。

使用に注意が必要な人

＜40歳以上の女性＞
エチニルエストラジオールは、心筋梗塞などの心血管系障害の発生を助長します。一般的に心血管系の障害が発症するリスクは年齢と共に上昇するため、40代以降の女性では注意が必要です。

＜子宮筋腫のある女性＞
エチニルエストラジオールが、子宮筋腫の発育を促進します。子宮筋腫が肥大化するおそれがあるため、定期的な検査を行いつつ医師の判断による慎重な投与が必要です。

＜乳癌の既往歴のある女性＞
過去に乳がんに罹ったことのある方では、エチニルエストラジオールが再発を助長するおそれがあります。

＜乳癌の家族歴または乳房にしこりのある女性＞
上記に該当する場合、そうでない人に比べて乳がんの発症リスクが高くなります。エチニルエストラジオールと乳がんの発生の因果関係を示唆する報告もあることから、乳房のしこりなどの異変に気付いた場合には、いち早く医師に報告することが大切です。

＜喫煙者＞
心筋梗塞や脳卒中などの重大な心血管系障害をエチニルエストラジオールが助長するおそれがあります。喫煙者ではそうでない人に比べて、心血管系の障害が発症するリスクが高いとされています。

＜肥満の女性＞
血栓症などの心血管系の障害が生じるリスクが高くなります。静脈血栓症のリスクは、BMI（肥満度）の上昇に比例して高くなります。

＜血栓症の家族歴を持つ女性＞
エチニルエストラジオールには、血栓の形成を促す作用があります。家族に血栓症の患者がいる女性では、そうでない人に比べて深部静脈血栓症のリスクが2.9倍高くなるという報告があります。

＜前兆を伴わない片頭痛の患者＞
片頭痛のある方では脳卒中などの脳血管障害のリスクが高くなるため、慎重にエチニルエストラジオールを使う必要があります。痛みの前に視覚異常や脱力感などの前兆を伴う片頭痛の場合には、エチニルエストラジオールの服用が禁忌となります。

＜心臓弁膜症の患者＞
上記疾患に該当する場合、エチニルエストラジオールの服用で血栓症などの発症リスクが高くなります。心臓弁膜症がある方の血管では、血栓が生じやすくなります。

＜軽度の高血圧のある患者＞
高血圧症の状態を十分に観察しつつ、エチニルエストラジオールを使用する必要があります。高血圧症が重い方では、血栓症が生じるリスクが高くなるため禁忌にされています。

＜糖尿病および耐糖能異常の女性＞
上記疾患に該当する場合、十分な血糖コントロールを行う必要があります。エチニルエストラジオールが耐糖能を低下させるおそれがあります。

＜ポルフィリン症の患者＞
ポルフィリン症とは、皮膚や血液、肝臓に生じる遺伝性の疾患です。皮膚であれば太陽光に晒された皮膚に炎症が生じる光線過敏の症状が見られ、臓器であれば下痢などの消化器症状が見られます。エチニルエストラジオールが症状を悪化させるおそれがあります。

＜肝障害のある患者＞
重い肝障害のある方では、症状の増悪が生じるリスクがあるため禁忌とされています。肝障害の病状を十分に観察した上でエチニルエストラジオールの使用を検討する必要があります。

＜心疾患や腎疾患またはその既往歴のある患者＞
エチニルエストラジオールには、心疾患や腎疾患を悪化させるナトリウムまたは体液の貯留を促す作用があります。

＜てんかん患者＞
経口避妊薬の服用により、てんかん発作の増悪が生じたことが報告されています。

＜テタニーのある患者＞
テタニーとは、手足に生じる痺れのことです。経口避妊薬の服用により、血清カルシウムの低下が起きてテタニーが発症したとの報告があります。

併用注意薬

＜作用の増強・血中濃度の上昇がおきる薬剤＞
副腎皮質ホルモン、三環系抗うつ剤、セレギリン塩酸塩、シクロスポリン、オメプラゾール、テオフェリン、チザニジン塩酸塩など。
エチニルエストラジオール配合剤が、上記薬剤の代謝を抑制または阻害します。併用薬の血中濃度が高い値で維持されるため、薬効が過度に増強されるおそれがあります。

＜血中濃度が低下する薬剤＞
ラモトリギン、モルヒネ、サリチル酸など。
上記薬剤の排泄に関わるグルクロン酸抱合が促進されます。血中からの薬剤の消失が早まることで、濃度が低下します。

＜本剤の効果を減弱させる薬剤＞
リファンピシン、バルビツール酸系製剤、ヒダントイン系製剤、カルバマゼピン、ボセンタン、モダフィニル、トピラマート、テトラサイクリン系抗生物質、ペニシリン系抗生物質、テラプレビル、セイヨウオトギリソウ、ネビラピン、ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、ダルナビル、ホスアンプレナビル（リトナビル併用時）、ロピナビル・リトナビル配合剤など。
上記薬剤はエチニルエストラジオールの代謝促進または吸収抑制を引き起こします。一部の薬剤では生理とは関係のない性器からの出血を促します。

＜本剤の血中濃度を上昇させる薬＞
アタザナビル、インジナビル、エトラビリン、フルコナゾール、ボリコナゾール、アセトアミノフェンなど。
上記薬剤はエチニルエストラジオールの代謝に欠かせない酵素であるCYP3A4を阻害します。アセトアミノフェンに限っては、エチニルエストラジオールの排泄に関与する硫酸抱合を阻害します。血中からの消失が滞ることで、濃度が上昇します。

＜血糖降下剤＞
インスリン製剤、スルフォニル尿素系製剤、スルフォンアミド系製剤、ビグアナイド系製剤など。
糖尿病の治療に使われます。血糖降下剤の作用が減弱するおそれがあります。エチニルエストラジオールが体内の糖分を処理する耐糖能を低下させます。

＜テルビナフィン塩酸塩 ＞
真菌症に使われます。卵胞ホルモンと黄体ホルモンの配合剤が投与された臨床試験において、月経異常の副作用が報告されています。

＜Gn-RH誘導体＞
ブセレリン酢酸塩など。
Gn-RH誘導体の作用は、性ホルモンの分泌を低下させることで発現します。エチニルエストラジオールから卵胞ホルモンを摂取することで、薬剤の効果が減弱します。

エチニルエストラジオールと関連する成分

エストラジオール
卵胞ホルモンの欠乏によって生じる体の変調を和らげるホルモン補充療法に用いられます。更年期に伴う腟萎縮症状や、不眠、イライラ、不安感などの諸症状に有効です。

結合型エストロゲン
更年期障害を和らげるホルモン補充療法に用いられる卵胞ホルモン剤です。欠乏したエストロゲンの分泌を補う役割をします。機能性子宮出血や老人性腟炎にも有効です。

シプロテロン
皮脂の過剰分泌を招く男性ホルモンの活性化を抑える人口の黄体ホルモンです。避妊効果もある低用量ピルに配合されておりますが、同成分を配合したピルはニキビ治療に用いられています。

ドロスピレノン
人工黄体ホルモンの中でも天然の黄体ホルモンに近い薬理学的特徴を持っています。低用量ピルの有効成分として用いられることが多く、月経困難症の治療などに使われます。

レボノルゲストレル
黄体ホルモンと同様の作用を持っている人工ホルモンです。女性ホルモンの分泌をストップさせることで妊娠を阻止する働きをする緊急避妊薬に用いられています。

デソゲストレル
避妊を目的とした低用量ピルなどに配合される黄体ホルモン剤です。第3世代のピルに使われています。精子の侵入を阻む、排卵を抑制する、着床を阻害する3つの働きで妊娠を防ぎます。

ノルゲストレル
更年期障害などエストロゲン欠乏症に伴うホルモン補充療法に使われる黄体ホルモン剤（プロゲスチン）です。通常、卵胞ホルモン剤であるエストラジオールと併せて用いられます。

アリルエストレノール
男性ホルモンの働きを妨げる抗アンドロゲン作用があり、前立腺の肥大化や排尿障害など、前立腺肥大症に伴う症状の改善および治療に有効性を発揮します。