イトラコナゾールが配合されている通販商品
イトラコナゾールの禁忌事項
下記に該当する方はイトラコナゾールを使用しないでください。
- イトラコナゾールに対して過敏症をおこしたことがある
- 重篤な肝疾患またはその病歴がある
- 肝臓または腎臓に障害がありコルヒチンを服用中
- 妊婦または妊娠の可能性のある婦人
過去にイトラコナゾールを使用した際、過敏症が出たことのある方は使用できません。イトラコナゾールを使用した際にみられる過敏症状として、血管性浮腫が報告されています。血管性浮腫は顔、手足、喉、舌などに腫れが生じます。
イトラコナゾールは肝臓で代謝するため、肝機能検査値の異常が臨床試験で報告されています。肝硬変などの重篤な肝疾患を発症していたり病歴があったりする場合は禁忌となります。もしイトラコナゾールを使った場合、治癒が望めないほど重症化するリスクがあります。
コルヒチン(痛風発作緩解薬)との飲み合わせがよくありません。イトラコナゾールはコルヒチンの代謝を妨げてしまいます。合わせて服用するとコルヒチンの血中濃度が上昇して中毒症状(悪心や嘔吐、激しい下痢など)を発現することがあります。肝臓または腎臓障害を有する患者では、中毒症状のリスクが高まるため禁忌とされています。
イトラコナゾールは動物実験で催奇形性が報告されており、胎児への危険性が示唆されています。妊婦が使用すると、お腹の赤ちゃんの生育に悪影響を及ぼす可能性があります。妊娠している可能性が少しでもある方は、イトラコナゾールの使用を避けてください。
イトラコナゾールは下記の薬と併用できません。
- ピモジド
- キニジン
- ベプリジル
- トリアゾラム
- シンバスタチン
- アゼルニジピン
- ニソルジピン
- エルゴタミン
- ジヒドロエルゴタミン
- エルゴメトリン
- メチルエルゴメトリン
- バルデナフィル
- エプレレノン
- ブロナンセリン
- シルデナフィル(レバチオ)
- タダラフィル(アドシルカ)
- アスナプレビル
- バニプレビル
- スボレキサント
- イブルチニブ
- チカグレロル
- アリスキレン
- ダビガトラン
- リバーロキサバン
- リオシグアト
イトラコナゾールは、これらの薬の代謝や排泄に関わっているCYP3A4という酵素やP糖タンパク質に対して阻害作用を示します。すると薬を代謝・排泄する機能が低下して体外に出しきれず、薬が血液中に残って濃度が上がります。イトラコナゾールの作用によって上記の薬の作用が過剰に強まり、中毒症状などの有害事象が生じる危険が高くなります。
上記した併用禁忌薬とイトラコナゾールの飲み合わせでは、相互作用による臨床症状が報告されています。併用によってQT延長や心拍数の増加、血圧低下などの副作用が起こる可能性があります。
イトラコナゾールの働きと効果
- 効能・効果
- 爪白癬、表在性皮膚真菌症(体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡、口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カンジダ症、癜風、マラセチア毛包炎)、皮膚・内臓の深在性真菌症(真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎、スポロトリコーシス、クロモミコーシス)
- <適応菌種>
白癬菌、カンジダ属、マラセチア属、アスペルギルス属、クリプトコックス属、スポロトリックス属、ホンセカエア属
一般名:イトラコナゾール
水虫(白癬)、皮膚カンジダ症、癜風(でんぷう)の治療に使われる真菌症治療剤です。
イトラコナゾールはエルゴステロールの合成を阻害する働きによって殺菌効果を発揮します。エルゴステロールは真菌の細胞膜に必要不可欠な脂質です。真菌は足や手、爪など様々な部位に感染します。中には体内に感染して疾患を引き起こす真菌もいます。イトラコナゾールを服用すると、外用薬では効きづらい爪などの部位に感染した真菌に内側から殺菌効果を発揮して治療します。
イトラコナゾールは、体内に長期間とどまる性質の成分です。1回の服用で効果が長く続きますので、爪水虫の治療に最適な経口抗真菌薬として用いられます。
従来の経口抗真菌薬で爪水虫を治療する場合、治療が終わるまで毎日抗真菌薬を飲み続ける必要がありました。イトラコナゾールは1週間の連続服用で体内に薬が溜まり、その後3週間は服用しなくても殺菌効果が維持されます。
爪水虫は、完治させるまでに数ヶ月の期間が必要となる疾患です。薬の服用回数が少なく長期間効果が持続するイトラコナゾールは、爪水虫の治療に適しています。
イトラコナゾールは、1980年にヤンセンファーマ社で開発されたトリアゾール系の抗真菌薬です。9種類と幅広い菌種に強力な抗菌効果があります。感染症を引き起こす様々な真菌を殺菌できます。
日本では1993年に販売が開始され、1999年に爪水虫への有効性が証明されたことで適用が追加されました。現在でも爪水虫治療の第一線で活躍するイトラコナゾールは、WHO(世界保健機関)の作成した必須医薬品リストにも記載されている優れた抗真菌薬です。
イトラコナゾールが真菌細胞膜のエルゴステロールの生合成を阻害します。
イトラコナゾールは、病原真菌のエルゴステロールの生合成を阻害します。真菌の細胞膜を構成している主要な成分であるエルゴステロールが欠乏することで、真菌の発育が抑制されます。
エルゴステロールが生合成される過程には、前駆体であるラノステロールが脱メチル化という反応を受ける必要があります。イトラコナゾールは、脱メチル化を誘導するチトクロームP450を阻害することでエルゴステロールの生合成を妨げます。
イトラコナゾールの臨床成績では爪水虫の84.6%に有効な治療効果が確認されました。
爪水虫(白癬)に対するイトラコナゾールの効果は、爪水虫の患者52例を対象とした臨床試験*で実証されています。臨床試験では最初の1週間に、1回200mgを1日2回服用し、3週間の休薬期間を設けるパルス療法が行われました。臨床試験の結果、全体の84.6%にあたる44例の患者で有効な治療効果が確認されました。
爪水虫以外の真菌症に対するイトラコナゾールの臨床試験では、疾患ごとに異なる用量(50~200mg)のイトラコナゾールが1日1回食後に投与されました。いずれの疾患においても80%を超える優れた有効率が示されました。
疾患 | 有効率 | 症例数 |
---|---|---|
足の水虫 | 80.8% | 202/250 |
手の水虫 | 100% | 23/23 |
体の水虫(ぜにたむし) | 89.6% | 112/125 |
股の水虫(いんきんたむし) | 89.5% | 51/57 |
皮膚カンジダ症 | 95.7% | 44/46 |
口腔カンジダ症 | 89.7% | 26/29 |
カンジダ性爪囲爪炎 | 90.0% | 18/20 |
※出典:リンク先、販売名:イトリゾールカプセル50のインタビューフォームを参照
イトラコナゾールは、イトリゾールを先発薬とした水虫の治療薬の有効成分として配合されています。
- イトラコナゾールが配合された水虫の治療薬
- 先発薬:イトリゾール(ヤンセンファーマ)
- 先発薬:スポラノックス(ヤンセンファーマ)
- 後発薬:イタスポール(インタス)
- 後発薬:イトロタブ(ヒーリングファーマ)
イトラコナゾールの副作用
副作用
肝機能障害、胃部不快感、吐き気、発疹、腹痛、便秘、下痢、嘔吐、消化不良、食欲不振、光線過敏症、かゆみ、倦怠感、むくみなどが生じることがあります。
重大な副作用
肝機能障害、心不全、スティーブンス・ジョンソン症候群、うっ血性心不全、肺水腫、黄疸、中毒性皮膚壊死融解症、急性汎発性発疹膿疱症、剥脱性皮膚炎、多形紅斑、アナフィラキシー様症状、間質性肝炎。
以下はイトリゾールカプセルのインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。
副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
---|---|---|
胃部不快感 | 70例 | 1.25% |
肝機能異常 | 59例 | 1.05% |
ALT(GPT)上昇 | 37例 | 0.66% |
AST(GOT)上昇 | 35例 | 0.62% |
嘔気 | 31例 | 0.55% |
γ-GTP上昇 | 24例 | 0.43% |
腹痛 | 21例 | 0.37% |
発疹 | 20例 | 0.36% |
イトラコナゾールの臨床試験で検証された副作用の発現率は8.13%です。対象となった患者5,610例中、606例に何らかの異常が報告されました。
イトラコナゾールの主な副作用は、肝機能の異常です。ごく稀な頻度ですが、重大な副作用として肝障害も報告されています。イトラコナゾールの使用が長期に及ぶ場合には、定期的な肝機能検査を受けることが大切です。食欲不振、吐き気、嘔吐、倦怠感、腹痛、尿の色が赤っぽいなどの異常を感じた場合には、肝障害のおそれがあります。イトラコナゾールの服用を中止して、医師に相談してください。
その他、イトラコナゾールの重大な副作用としてうっ血性心不全が報告されています。うっ血性心不全の既往歴がある方は慎重投与に指定されています。もともと心臓の弱い人や腎臓の悪い人も注意が必要です。イトラコナゾールの服用後に下半身のむくみや呼吸困難などの症状が見られる場合には、うっ血性心不全の発症に注意しなくてはなりません。
- 使用に注意が必要な人
- <薬物過敏症・アレルギーをおこしたことがある>
上記に該当する方は、イトラコナゾールを使用した際に過敏症が生じる可能性が通常よりも高くなります。 - <肝障害のある患者>
イトラコナゾールは肝臓で代謝されますので、肝臓への負担が増加します。肝障害が悪化したり、イトラコナゾールの作用が過度に増強されるおそれがあります。イトラコナゾールの服用にあたっては、用量の調整が必要となります。 - <腎障害のある患者>
上記疾患に該当する方は、イトラコナゾールの血中濃度が高い値で持続するおそれがあります。腎障害で全身状態が悪化している患者では、腎臓からのイトラコナゾールの排泄が滞る可能性があります。 - <うっ血性心不全またはその既往歴のある患者>
上記疾患に該当する方は、疾患の再発または症状の増悪を来すおそれがあります。発症頻度は不明とされていますが、イトラコナゾールでは重大な副作用としてうっ血性心不全の発現が報告されています。 - <高齢者>
高齢者は、薬の代謝・排泄を行う生理機能が低下しやすくなります。このため、イトラコナゾールの副作用のリスクが高まります。下痢や腹痛などの消化器系の症状が見られる場合には、減量または休薬などの処置が必要です。
- 併用注意薬
- <併用により血中濃度が高くなる薬>
アトルバスタチン、ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ブデソニド、コルヒチン、ジソピラミド、ベンゾジアゼピン系薬剤、ペロスピロンなど抗精神病薬、シクロスポリンなど免疫抑制剤、ドセタキセル水和物など抗悪性腫瘍剤、フェンタニルなどオピオイド系鎮痛剤、ブプレノルフィン、セレギリン、ガランタミン、モザバプタン、トルバプタン、エレトリプタン、サルメテロール、シクレソニド、フルチカゾン、アプレピタント、イミダフェナシン、ソリフェナシン、トルテロジン、シロスタゾール、シナカルセト、エバスチン、サキナビル、ダルナビル、マラビロク、オキシブチニン、ドンペリドン、ワルファリン、シメプレビル、アキシチニブ、フェソテロジン、フェソテロジン、ボセンタン、ジヒドロピリジン系Ca拮抗剤、イリノテカン、ニロチニブ、アピキサバン、ジゴキシン、ブスルファン、ロペラミドなど。
イトラコナゾールがこれらの薬剤の代謝に働くCYP3A4という酵素の働きを阻害します。併用薬の血中からの消失が遅れて、濃度が高くなります。必要に応じて、上記薬の用量を減量するなどの処置が必要です。 - <本剤の血中濃度を高める薬>
クラリスロマイシン、リトナビル、ホスアンプレナビル/リトナビル、エリスロマイシン、シプロフロキサシンなど。
抗生物質や抗HIV剤が含まれます。これらの薬がイトラコナゾールの代謝に働くCYP3A4を阻害します。シプロフロキサシンとの併用では本剤の血中濃度の最高値が53.13%増加したとの報告があります。 - <本剤の血中濃度を低下させる薬>
リファンピシン、フェニトイン、イソニアジド、フェノバルビタール、エファビレンツ、ネビラピン、H2遮断薬、プロトンポンプ阻害剤、制酸剤など。
肺結核やてんかん、HIV、胃潰瘍・十二指腸潰瘍などに使われる薬が含まれます。これらの薬が肝臓における本剤の代謝酵素を増やすことで、イトラコナゾールの血中からの消失が早まります。胃潰瘍などに使われる胃酸分泌抑制剤では、胃酸分泌量の減少によって消化管におけるイトラコナゾールの吸収が低下します。 - <相互の血中濃度に影響を及ぼす薬>
インジナビル、テラプレビル、ダルナビル/リトナビル、カルバマゼピン、エトラビリン、リファブチンなど。
HIVやC型肝炎ウイルス、てんかんなどの治療に使われる薬が含まれます。上記薬とイトラコナゾールが代謝酵素を阻害または増加させたりなど互いに影響します。 - <メロキシカム>
鎮痛剤および解熱剤として使われている薬です。併用によってメロキシカムの血中濃度が低下します。イトラコナゾールが、消化管におけるメロキシカムの吸収を抑制すると考えられています。
- イトラコナゾールと関連する成分
- クロトリマゾール
カンジダや水虫などの真菌が原因で起こる感染症の治療に効果的です。皮膚疾患にはクリーム薬、膣カンジダ症には直接患部に届く膣錠が有効です。 - テルビナフィン
白癬菌、カンジダ菌、癜風菌などに有効な真菌症治療剤です。足や股部の水虫・たむし、皮膚カンジダ症の治療に用いられます。 - ケトコナゾール
手足、爪、股、頭皮などの様々な部位に起こる真菌症を改善します。日本では脂漏性皮膚炎に対する適応が認められている唯一の真菌症治療剤です。 - フルコナゾール
真菌に対して殺菌作用がある治療薬です。膣カンジダの治療効果に優れており、深在性真菌症の予防にも用いられます。カンジダに起因する膣炎および外陰膣炎の症状改善に有効です。 - ミコナゾール
白癬(水虫)、カンジダ、癜風など真菌感染症の治療に用いられる薬です。一般的に使われる外用薬のほか、経口内服薬、注射剤の有効成分として配合されています。