テルビナフィンが配合されている通販商品

テルビナフィンの禁忌事項

下記に該当する方はテルビナフィンを使用しないでください。

外用・内服薬共通

• テルビナフィンに対して過敏症を起こしたことがある

内服薬のみ

• 血液に障害がある
• 重大な肝障害がある

過去にテルビナフィンを使用した際、過敏症が出た経験のある方は使うことができません。内服・外用剤ともに、発疹や蕁麻疹、赤い斑点（紅斑）などの過敏症が報告されています。

内服のテルビナフィンでは、汎血球減少や無顆粒球症、血小板減少などの血液障害がある方の服用が禁じられています。臨床試験ではこれらの血液障害の発現が報告されており、既に障害のある方がテルビナフィンを服用した場合、さらに症状が増悪する危険があります。
同様の理由から、肝不全や肝炎、肝硬変などの重い肝障害のある方でも、内服テルビナフィンが禁忌とされています。

テルビナフィンの働きと効果

効能・効果（外用）

白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑）、癜風

(1) 塗布面において真菌の細胞膜の機能を低下させます。

効能・効果（内服）

爪白癬、手・足白癬、生毛部白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡、生毛部急性深在性白癬、硬毛部急性深在性白癬、爪カンジダ症、白癬性肉芽腫、スポロトリコーシス、クロモミコーシス

(1) 真菌の細胞膜の機能を低下させます。

一般名：テルビナフィン塩酸塩

水虫（白癬）や皮膚カンジダ症、癜風（でんぷう）などの治療に使われる真菌症治療剤です。
真菌の細胞膜に必須なエルゴステロールの合成を阻害して殺菌する効果があります。テルビナフィンの継続的な使用によって、足や手を含む皮膚の表面、指の間、爪に起きる痒みや水ぶくれなど真菌感染症の症状を治療できます。

テルビナフィンは軽度の水虫に対して、1週間の塗布でも十分な治療効果が期待できます。
従来の水虫の治療では、軽度な症状であっても抗真菌薬を4週間ほど塗布する必要がありました。高い浸透力と角質層に長く留まる特性があるテルビナフィンでは、1週間の塗布でも4週間塗布した場合と有効性に差がないことが臨床試験で実証されています。短い期間でも十分な治療効果が期待できるテルビナフィンは、扱いやすさに優れた抗真菌薬です。

テルビナフィンは、サンドファーマ社（現：ノバルティスファーマ社）によって開発され、1991年に販売が開始されました。日本では、1993年にクリーム剤の販売が開始され、現在では外用液・スプレー・錠剤と複数のタイプで販売されています。複数のタイプがあることで外用だけでは治療が困難とされている重度の角質増殖型水虫や爪水虫にも、テルビナフィン単剤で外部と内部から併用治療を行うことができます。
テルビナフィンは、WHO（世界保健機関）の必須医薬品リストにも記載のある優れた水虫治療薬です。

テルビナフィンが真菌のエルゴステロールが合成される過程を阻害します。

テルビナフィンは、真菌の細胞膜を作る成分のエルゴステロールの合成を妨げることで、真菌の増殖を抑えます。
真菌がエルゴステロールを合成するにはいくつかの段階を経由しており、アセチルCoA→メバロン酸→スクアレン→ラノステロールの合成を経て、最終的にエルゴステロールが作られます。

テルビナフィンは、スクアレンがラノステロールに合成される際に必要となる酵素の働きを阻害することでエルゴステロールの生成を防ぎます。
細胞膜は、真菌の生命活動や増殖に関係があります。エルゴステロールが生成できなくなり細胞膜が正常に機能しなくなった真菌は、それ以上の活動ができなくなり殺菌されます。

真菌の細胞膜はエルゴステロールで構成されていますが、ヒトの細胞膜はコレステロールで構成されています。ヒトと真菌では細胞膜の構成成分に違いがあり、テルビナフィンはエルゴステロールのみの合成を阻害します。コレステロールに対する作用がないため、真菌の細胞膜だけを選択して合成を阻害できます。

テルビナフィンの臨床成績では爪水虫の84.4％に改善が確認されました。

水虫など真菌感染症に対するテルビナフィン内服薬の効果は、真菌感染症を有する554名の患者を対象に実施された臨床試験で証明されました。臨床試験の対象となった患者の大半は、足や手、爪など体のさまざまな部位に発症した水虫と皮膚カンジダ症でした。テルビナフィン125mgを1日1錠服用して経過を観察したところ、十分な改善が確認されました。
特に爪水虫への有効性が高く、爪水虫を有する263名のうち84.4％にあたる222名に十分な改善が確認されました。
以上の臨床試験の結果からテルビナフィン内服薬は、真菌感染症に対して有効であることが実証されました。

水虫など真菌感染症に対するテルビナフィン外用薬の効果は、真菌感染症を有する645名の患者を対象に実施された臨床試験で証明されました。臨床試験では、テルビナフィン1％配合クリームを使用して、1日1回の塗布を行って水虫や皮膚カンジダ症、癜風の改善率を検証しました。結果、多くの疾患で対象となった患者の85％以上に十分な効果が認められました。
足の水虫に対してのみ若干低い有効率となりましたが、足の水虫には外用薬が効きづらい角質増殖型水虫も含まれているため、74.3％という数値でも十分な有効率であると考えられます。

テルビナフィンの1週間の短期治療による有効性は、一般的な4週間塗布する方法と有効性を比較する方法で確認されました。定められた期間でテルビナフィンを1日1回塗布して経過を観察したところ、水虫の十分な改善が確認された割合が4週間の塗布で63.2％だったのに対して、1週間の塗布では60％でした。
4週間のあいだ塗布した方法が数値としては若干高いものの、臨床上において大きい差ではないと認められたことで、テルビナフィンの短期治療の有効性が証明されました。

ラミシール錠およびラミシールクリームを先発薬とした水虫の治療薬の有効成分として配合されています。

テルビナフィンが配合された水虫の治療薬（内服）

先発薬：ラミシール錠（ノバルティス）

後発薬：セビフィン（サンファーマ）

外用薬では、水虫の治療のほか、カンジダ症に対しても有効です。

テルビナフィンが配合された水虫の治療薬（外用）

先発薬：ラミシールクリーム（ノバルティス）

後発薬：ジミグクリーム（グラクソスミスクライン）

テルビナフィンの副作用

副作用（内服）
胃部不快感、腹痛、吐き気、過敏症（発疹など）、下痢、胃部膨満感、口の渇き、食欲不振、めまい、ふらつき、頭痛、眠気、貧血、味覚異常、疲労・倦怠感などが生じることがあります。
重大な副作用（内服）
肝炎、重篤な肝機能障害、肝不全、血小板減少症、再生不良性貧血、胆の汁うっ滞、中毒性表皮壊死症、スティーブン・ジョンソン症候群、無顆粒球症、ショック、アナフィラキシー様症状。

テルビナフィンの服用で起こる主な副作用は、胃の不快感や下痢、悪心、腹痛などの消化器系の症状です。副作用の発症率は高くありませんが、腹部の症状には注意しましょう。その他に、めまいや発疹、頭痛、食欲不振といった副作用も低確率ながら確認されています。また、テルビナフィンの服用中は、肝機能検査などで異常を示すAST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDHなどの値の上昇も確認されています。

副作用（外用）
局所のかぶれ、かゆみ、発赤、紅斑、刺激感などが生じることがあります。

テルビナフィンの外用で発生する副作用は、皮膚に現われる軽度な症状です。テルビナフィンの外用は、副作用の発現率がとても低く、重篤な症状の報告もありません。上記のような軽度な症状であっても副作用が発生する場合は、テルビナフィンが肌に合っていない可能性があるため、使用を中止して医師の診察を受けましょう。

使用に注意が必要な人（内服テルビナフィンのみ）

＜肝障害のある患者＞
上記疾患に該当する場合、症状が増悪するおそれがあります。肝臓の障害が重い場合にはテルビナフィンの使用が禁忌となりますので、検査を受けて医師に使用の可否を問うようにしてください。

＜腎障害のある患者＞
上記疾患に該当する場合、テルビナフィンの血中濃度が高い値で持続するおそれがあります。排泄を行う腎臓の機能が低下している方では、テルビナフィンの血中からの消失が遅延する可能性があるためです。

＜高齢者＞
高齢者には薬の代謝や排泄を行う身体の生理機能が低下している傾向がみられます。健康成人と同じ用量でテルビナフィンを使った場合、血中濃度が上昇して作用が過度に増強されるおそれがあります。

併用注意薬（内服テルビナフィンのみ）

＜シメチジンまたはフルコナゾール＞
シメチジンは胃潰瘍や十二指腸潰瘍、フルコナゾールは真菌症に使われる薬です。テルビナフィンの高い血中濃度が持続するおそれがあります。上記薬剤が、テルビナフィンの代謝に関わるチトクロームP450という酵素の働きを抑制します。

＜リファンピシン＞
肺結核などに使われる抗生物質です。テルビナフィンの血中濃度が低下する可能性があります。リファンピシンがテルビナフィンの代謝酵素を増加することで、血中からの消失が早まると考えられます。

＜黄体・卵胞ホルモン混合製剤＞
経口避妊薬などに使われます。機序は不明とされていますが、テルビナフィンとの併用で月経困難症が発現したとの報告があります。

＜シクロスポリン＞
臓器移植における拒絶反応の抑制に使われます。テルビナフィンとの併用時にシクロスポリンの血中濃度が低下したとの報告があります。

＜CYP2D6で代謝を受ける薬剤＞
イミプラミン、ノルトリプチリン、アミトリプチリン、マプロチリン、デキストロメトルファンなど。
うつ病の薬や咳止めの薬などが含まれます。上記薬剤の血中濃度が高い値で持続するおそれがあります。テルビナフィンが代謝酵素であるCYP2D6を阻害することで、薬剤の代謝が遅延するためです。

テルビナフィンと関連する成分

クロトリマゾール
カンジダや水虫などの真菌が原因で起こる感染症の治療に効果的です。皮膚疾患にはクリーム薬、膣カンジダ症には直接患部に届く膣錠が有効です。

イトラコナゾール
体内に留まりやすい特性がある真菌症治療剤です。主に水虫、皮膚カンジダ症、癜風の治療に使われます。外用薬ではなかなか治らない爪水虫などに有効です。

ケトコナゾール
手足、爪、股、頭皮などの様々な部位に起こる真菌症を改善する真菌症治療剤です。日本で唯一、脂漏性皮膚炎に対する適応が認められている薬です。

フルコナゾール
真菌を殺菌する作用がある治療薬です。膣カンジダの治療効果に優れており、深在性真菌症の予防にも用いられます。カンジダに起因する膣炎および外陰膣炎の症状改善に有効です。

ミコナゾール
白癬（水虫）やカンジダ、癜風など、真菌を原因とした感染症の治療に用いられる薬です。一般的に使われる外用薬のほか、経口内服薬、注射剤の有効成分として配合されています。

出典

※1：リンク先、販売名：ラミシール錠125mgのインタビューフォームを参照

※2：リンク先、販売名：ラミシールクリーム1%のインタビューフォームを参照